Пара-аминосалицилат натрия

Владелец регистрационного удостоверения:

АКРИХИН, ОАО

ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ:

Аминосалициловая кислота

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

СОСТАВ

на флакон:активное вещество: натрия аминосалицилат (безводный) – 13,49 г;  вспомогательные вещества: натрия хлорид – 0,65 г.

ОПИСАНИЕ:

Лиофилизированный порошок с кусочками лиофилизированной массы от белого до светло-желтого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА:

противотуберкулезное средство.

КОД АТХ:

J04AA01

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis), находящиеся в состоянии активного размножения, практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты в микробной клетке с подавлением образования микобактина, компонента
бактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа микобактериями. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Применяется в комбинации с др. противотуберкулезными лекарственными средствами, замедляя развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками посредством клубочковой фильтрации (более 50% – в виде ацетилированного производного). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций казеозных массах. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых
оболочек. Связь с белками плазмы – 50-60%. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения при нормальной функции почек – 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности – до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Лекарственно-резистентный туберкулез различных форм и локализаций в комплексе с другими резервными противотуберкулезными средствами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

• гиперчувствительность к препарату, в т.ч. к другим салицилатам;
• тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит
нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
• амилоидоз;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• декомпенсированный гипотиреоз;
• эпилепсия;
• период лактации;
• тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ, СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ

Внутривенно (капельно). В качестве растворителя следует использовать 500 мл воды для инъекций. Ежедневная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для детей младше 14 лет ежедневная доза составляет 200-300 мг/кг массы тела. Процесс инфузии путем внутривенного введения должен занимать 2-4 часа со скоростью 30 капель минуту, а через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций – 40-60 капель в минуту. При первом вливании – не более 250 мл раствора, при отсутствии побочных явлений – по 500 мл 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Готовый к применению раствор использовать сразу же после его приготовления. Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к применению непригоден. При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени, рекомендуется поддерживать электролитный баланс солями калия путем ее перорального введения или добавления определенного количества соответствующих препаратов калия для инфузий, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови. Рекомендуется регулярно проводить контроль активности «печеночных» ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии протеинурии требуется временная отмена лекарственного средства.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае возникновения анафилактического шока, следует немедленно прекратить введение препарата и принять соответствующие меры (введение блокаторов hl-гистаминовых рецепторов, глюкокортикостероидов, симпатомиметиков, искусственное дыхание).
При передозировке введение препарата следует прекратить, при необходимости – гемодиализ.

ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: снижение иои потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфозу), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: при максимальной дозе (500 мл 5-6 раз в неделю) – антитиреоидное действие; при длительном применении – зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Совместим с другими противотуберкулезными препаратами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом или фенитоином повышает их концентрацию в плазме крови
вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. Не следует одновременно вводить с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или др. противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, например, метотрексат. Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Усилиает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикогулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотроп- ного гормона в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме. С осторожностью Умеренное выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами. процессе лечения рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. Свидетельств того, что препарат может затруднять выполнение работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.) выявлено не было.

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 13,49 г. По 14,14 г препарата в стеклянный флакон из нейтрального стекла (тип I) (вместимостью 500 мл, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой и закрытый пластиковой крышкой),
обернутый в черный полиэтиленовый пакет. По 1 флакону вместе с трансфло (устройство для растворения лиофилизата во флаконе через пробку), пластиковой спиралью для подвешивания флакона и инструкцией по применению в пачку картонную.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.