Ацетазоламид-Акри® (таблетки)

Владелец регистрационного удостоверения:

АКРИХИН, ОАО

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ЛП-003122

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ:

Ацетазоламид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки

СОСТАВ:

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество – 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 83,15 мг, повидон (тип К90) – 6,25 мг,
кремния диоксид коллоидный – 1,8 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, магния стеарат – 1,8 мг.
ОПИСАНИЕ: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым
или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

диуретическое средство.

КОД АТХ:

S01EC01

ФАРМАКОДИНАМИКА

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекулеугольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела
снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается
на 40-60% от исходного уровня.Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование
карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности,в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг. максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях  удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах,плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

− отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом).
− купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи
течения глаукомы (в комплексной терапии).
− при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам.
− острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации).
− внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная
гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

− Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам),
а также любым другим компонентам препарата;
− острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность
(риск развития энцефалопатии);
− рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм;
болезнь Аддисона;
− декомпенсированный сахарный диабет; беременность (I триместр);
период лактации; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью:
теки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы
свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность
(II и III триместр), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции
печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид-Акри® грудное вскармливание необходимо прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.Отечный синдром. В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимальног диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид-Акри® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.Глаукома. Препарат Ацетазоламид-Акри® следует принимать в составе комплексной терапии.Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: по 25 0 мг 4 раза в сутки.Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10 -15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250-500 мг. накануне и утром в день операции.
Эпилепсия. Дозы для взрослых: 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.При одновременном применении препарата Ацетазоламид-Акри® с другими противосудорожными препаратами в начале лечения назначают 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в сутки, разделенные на 1- 4 приема.
Максимальная суточная доза – 750 мг.Острая «высотная» болезнь. Рекомендуется применение препарата в дозе 500 -1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки. Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо. Внутричерепная гипертензия. Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125 -250 мг каждые 8 -12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах,
усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич
и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мелена, снижение аппетита,
нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая
анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром
Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия,
нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть
нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны
центральной нервной системы.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая
и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови,
особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется
гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических
средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать
метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное
давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических
лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить
их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами
(аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом
аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно
при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.
Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает
риск формирования камней в почках.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные
эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени,
агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов
следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Препарат Ацетазоламид-Акри®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает
диурез, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов
с легочной эмболией иэмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу.
Препарат Ацетазоламид-Акри® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным
диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы
времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами
и обслуживанию потенциально опасных устройств.
Препарат Ацетазоламид-Акри®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость,
головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять
автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
и скорости психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности. 2 года. Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускают по рецепту.