ВИРАСЕПТ (VIRACEPT)


Владелец регистрационного удостоверения:
F.HOFFMANN-LA ROCHE, Ltd. (Швейцария)

Активное вещество:
нелфинавир

Код ATX:
Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Ингибиторы протеазы (J05AE) > Nelfinavir (J05AE04)

Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 50 мг/1 г: фл. 144 г

Рег. №: РК-ЛС-5-№ 007265 от 12.03.2003 — Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 г

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1 г
нелфинавира мезилат 58.45 мг,
 что соотв. содержанию нелфинавира 50 мг

144 г — флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой.

Описание активных компонентов препарата ВИРАСЕПТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды Сmax и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.

Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.

T1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом — 87%, с мочой — 1-2%.

Показания к применению
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.

Побочное действие
Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нелфинавиру.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Особые указания
С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.

Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.