ВИНКРИСТИН (vincristine) действующее вещество


Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой клеточного деления в метафазе.

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ в незначительных количествах. Связывание с белками плазмы — около 75%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов, с желчью (около 67%) и почками (около 12%).

Показания к применению

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, остеогенная саркома, нейробластома, саркома Капоши, саркома матки, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, эпителиома, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, рак шейки матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при устойчивости к ГКС и неэффективности спленэктомии).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, судороги, атаксия, депрессия, диплопия, птоз, галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, атония мочевого пузыря, отеки, острая мочекислая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, запор, анорексия, паралитический илеус (особенно часто у детей).
Прочие: алопеция (проходящая после отмены лечения), артериальная гипотензия, отеки.

Противопоказания к применению

Заболевания центральной и периферической нервной системы, выраженная лейкопения, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винкристин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста, получающие винкристин, должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие винкристина.

Применение у пожилых пациентов

Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина

Особые указания

Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.
Следует соблюдать осторожность при применении винкристина при подагре (в т.ч. в анамнезе) и нефролитиазе, а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую или лучевую терапию.
Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии.
При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.
Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина.
В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печеночных трансаминаз и ЛДГ, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.
С осторожностью назначают препарат при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих изофермент CYP3A.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении винкристин усиливает нейротоксические эффекты других препаратов.
При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии.
Введение винкристина до применения блеомицина повышает противоопухолевый эффект терапии.
Одновременное применение с митомицином С может вызывать угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов.
При одновременном применении винкристина и итраконазола возможно более раннее и более тяжелое развитие нейротоксического эффекта.