ВАЗОТЕНЗ Н (VASOTENZ H)

Владелец регистрационного удостоверения:

ACTAVIS GROUP, (Исландия)

Представительство:

АКТАВИС ГРУПП

Активные вещества:

гидрохлоротиазид + лозартан

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками (C09DA) > Лозартан в комбинации с диуретиками (C09DA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг+25 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС- 5-№ 017921 от 20.05.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
лозартан калия 100 мг
гидрохлоротиазид 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС- 5-№ 017920 от 20.05.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
лозартан калия 50 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ВАЗОТЕНЗ Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Лозартан, входящий в состав препарата Вазотенз Н, является антагонистом рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источника или способа синтеза.
Во время приема лозартана удаление отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит к увеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме.
Лозартан связывается избирательно с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которые непосредственно не связаны с блокированием АТ1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан — 1.7 % и плацебо — 1.9 %) не имеют отношение к приему препарата Вазотенз Н.
Ингибиторы АПФ, в отличие от лозартана, блокируют ответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, не изменяя ответную реакцию ангиотензина II.

Фармакокинетика

Лозартан
Всасывание и распределение
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении, в результате чего формируются активный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Средняя Cmax лозартана и его активного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. При одновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрацию лозартана выявлено не было.
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками (альбумином) на >99%. Vd лозартана составляет 34 л.
Метаболизм
Приблизительно 14% дозы лозартана преобразовывается в активный метаболит. После приема лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием лозартана и его активного метаболита. Образовываются также неактивные метаболиты: два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.
При приеме внутрь лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме препарата в дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.
Выведение лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в фекалиях.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При легком и умеренном алкогольном циррозе печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличиваются в 5 и 1.7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но выводится почками. Плазменная концентрация сохраняется в течение 24 ч.
T1/2 составляет 5.6-14.6 ч. Около 61% дозы выводится в течение 24 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;
— артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка (для снижения риска смертности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями).

Режим дозирования

Вазотенз Н можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными средствами, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Обычная начальная доза составляет 1 таб. (50/12.5 мг)/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы до 100/25 мг 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка
Обычная начальная доза составляет 50/12.5 мг 1 раз/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы Вазотенз Н до 100/25 мг/сут.
Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3 недели после начала лечения.
У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.

Побочное действие

Часто: гипотензия, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость; кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; боли в животе; боль в спине; отек, пальпитация, сыпь.
Иногда: анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм; судороги; ортостатическая гипотензия; гипокалиемия, гиперурикемия и подагра, гипергликемия (у диабетиков), глюкозурия, гипомагниемия, гипонатриемия, включая симптоматическую гипонатриемию, гиперкальцемия, гипофосфатемия, гипохлоремический алкалоз, гиперлипидемия.
Редко: извращение вкуса, мигрень; миалгия; кашель; гепатит, диарея, панкреатит; крапивница, зуд, эритродерма, анафилактические реакции, ангионевротический отек с отеком гортани и голосовой щели с обструкцией воздушных путей, лихорадка, васкулит Шенлейна-Геноха; анемия, гиперкалиемия, увеличение активности трансаминаз.
Очень редко: парестезии, нечеткость зрения (преходящая), ксантопсия; нарушения дыхания, включая пневмонию и отек легких; сиалоаденит; внутрипеченочный холестаз; некротический ангиит, фоточувствительность, токсический эпидермальный некролиз; почечная недостаточность, интерстициальный нефрит; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; импотенция.

Противопоказания к применению

— выраженная почечная недостаточность (КК
— тяжелые заболевания печени;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы;
— одновременный прием препаратов лития;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности (КК Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Как и при любой антигипертензивной терапии возможно развитие у некоторых пациентов симптоматической гипотензии.
Следует наблюдать пациентов при появлении клинических симптомов дисбаланса электролитов и жидкости (дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии), которые появляются в случае диарея или рвоты. Перед началом лечения Вазотенз Н необходимо проводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии и ухудшение функций почек.
Как следствие угнетения системы ренин-ангиотензин, у некоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность.
У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза Н не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Следует иметь в виду, что терапия тиазидами может вызвать снижение толерантности к глюкозе, увеличение уровней триглицеридов и холестерина, гиперурикемию и/или уремический артрит у некоторых пациентов. Так как лозартан снижает уровень мочевой кислоты, то в комбинации с гидрохлоротиазидом уменьшает вызванную диуретиками гиперурикемию.
При терапии тиазидами возможны аллергические реакции у некоторых пациентов.
Из-за их эффекта на метаболизм кальция, тиазиды могут влиять на функциональные тесты паращитовидной железы.
При применении тиазидов возможно обострение течения системной красной волчанки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с появлением побочных эффектов в виде головокружения, головной боли Вазотенз Н может снижать способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции возможна брадикардия, снижение уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживание как результат обильного диуреза, сердечная аритмия.
Лечение: симптоматическое (восполнение жидкости и баланса электролитов). Вазотенз Н и активный метаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Вазотенз Н и:
— калийсберегающих диуретиков (споронолактон, амилорид), препаратов калия или солей, содержащих калий — риск развития гиперкалиемии;
— НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) — возможно ослабление гипотензивного эффекта;
— этанола, барбитуратов или опиоидных анальгетиков — риск развития ортостатической гипотензии;
— гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины — возможно увеличение уровня сахара в крови и снижение толерантности к глюкозе из-за потери калия;
— гиполипидемических средств (холестерол, холестирамин) — снижение всасывания диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида примерно с 40% до 80%. Поэтому следует осуществлять прием гидрохлоротиазида за 4 ч до приема холестерола/холестирамина;
— лития — уменьшение почечного клиренса лития с высоким риском литиевой токсичности;
— кортикостероидов — риск гипокалиемии;
— аминных вазопрессоров (например, адреналин) — наблюдается снижение эффекта вазопрессоров, но недостаточное, чтобы прекратить применение;
— недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) — возможно увеличение эффекта миорелаксантов;
— рифампицина и флуконазола — уменьшают уровень активного метаболита. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.