ВАЗАР (VASAR)


Владелец регистрационного удостоверения:

ACTAVIS GROUP, (Исландия)
Представительство:
АКТАВИС ГРУПП

Активное вещество:

валсартан

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II (C09C) > Антагонисты ангиотензина II (C09CA) > Valsartan (C09CA03)

Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017600 от 16.02.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «V» на другой стороне, длиной 15 мм и шириной 6.5 мм.
1 таб. валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322), железа оксид красный (Е172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017598 от 16.02.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «V» на другой стороне, длиной 9 мм и шириной 4.5 мм.
1 таб. валсартан 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G32407 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
ВАЗАР
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017599 от 16.02.2011 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и гравировкой «V» с одной стороны, диаметром 8 мм.
1 таб. валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (E322), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ВАЗАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначен для приема внутрь. Действует избирательно на рецепторы подтипа AT1 (рецепторы ангиотензина 1 подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенная концентрация ангиотензина II в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном может стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Вазар не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с артериальной гипертензией в результате приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При курсовом применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса.
Применение Вазара, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.
Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч после приема внутрь, максимум – в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%.
Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер.
Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в равновесном состоянии низкий (около 17 л).
При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1.7.
Метаболизм и выведение
Общий клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно низкий — около 2 л/ч. Количество валсартана, экскретируемого с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. T1/2 составляет около 9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.
У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинической значимости.
Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.

Показания к применению
— лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда;
— лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда не могут быть использованы ингибиторы АПФ, или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-адреноблокаторы;
— лечение эссенциальной гипертензии.

Режим дозирования
Вазар принимают независимо от приема пищи с достаточным количеством воды.
Лечение после перенесенного инфаркта миокарда может быть начато уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза/сут дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетку 40 мг делят пополам.
Максимальная суточная доза — 160 мг 2 раза/сут. Рекомендуется достигать уровня дозы 80 мг 2 раза/сут на протяжении до 2 недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении 3 месяцев, исходя из переносимости пациентом Вазара в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг 2 раза/сут ежедневно. Дозу Вазара следует увеличить методом титрования до 80 мг или 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.
При эссенциальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 80 мг 1 раз/сут. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Вазара может быть увеличена до 160 мг или 320 мг. Вазар также можно применять с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие
Общая частота нежелательных реакций сопоставима с таковой для плацебо.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), иногда (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Часто: вирусные инфекции, нейтропения, головокружение, ортостатическая гипотензия.
Редко: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита.
Очень редко: ринит, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, головная боль, васкулит, тошнота, ангионевротический отек, сыпь, зуд, артралгия, миалгия, нарушение функции почек.
Иногда: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кашель, носовое кровотечение, диарея, боль в животе, боль в спине, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины, снижение либидо, бессонница, слабость, астения, периферические отеки.

Противопоказания к применению
— выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени, холестаз;
— первичный гиперальдостеронизм;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени, биллиарном циррозе печени, холестазе.
Пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (КК Применение у пожилых пациентов
У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинической значимости.

Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Вазара у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, использование противопоказано.

Особые указания
Пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале лечения препаратом Вазар может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Вазаром следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика.
В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того как АД стабилизируется лечение Вазаром можно продолжать.
Стеноз почечной артерии
Учитывая, что лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут вызвать повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Как и со всеми другими вазодилататорами при применении должна соблюдаться особая осторожность.
Нарушение функции почек
При выраженных нарушениях функции почек (КК
Нарушение функции печени
Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана пациентам с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.
Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние
У пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые получают Вазар в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение лечения из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не требуется. У таких пациентов при применении препарата Вазар необходима осторожность. Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда включает оценку функции почек.
Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана. Вазар можно применять у пациентов, получавших лечение другими препаратами, применяющимися после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и статинами.
Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Использование с педиатрии
Безопасность и эффективность применения Вазара у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении Вазара, также как и других антигипертензивных средств, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: следует вызвать рвоту. При артериальной гипотензии — в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие
Валсартан не подвергается существенному метаболизму, поэтому маловероятно клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма вследствие индукции или ингибирования системы цитохрома P450.
Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, то следует соблюдать осторожность.
В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.