УРОКИНАЗА (urokinase) действующее вещество


Фармакологическое действие

Фибринолитическое (тромболитическое) средство. Представляет собой фермент, выделенный из мочи человека или тканевых культур клеток почки человека. Активирует переход эндогенного плазминогена (профибринолизина) в плазмин (фибринолизин) — протеолитический фермент, способствующий растворению нитей фибрина. Действует в плазме крови и непосредственно в тромбе.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами. Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся почками — 30-60 мг/сут. T1/2 составляет 14±6 мин. При снижении функции почек выведение значительно уменьшается.

Показания к применению

Острые формы артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболий различной локализации (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз периферических артерий, инфаркт миокарда, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, стекловидное тело). Тромбоз гемодиализных артерио-венозных шунтов, интравенозных канюль.

Режим дозирования

Урокиназу вводят в/в, в/а, местно. Дозы и путь введения, вид инфузии определяются конкретной клинической ситуацией. При тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии урокиназу вводят в/в медленно (более 10 мин) в дозе 4400 МЕ/кг, затем в дозе 4400 МЕ/кг/ч в течение 12 ч. Возможно введение непосредственно в легочную артерию — 15 000 МЕ/кг, при необходимости вводят повторно (до 3 раз) с интервалами 24 ч.
При остром инфаркте миокарда проводят инфузию в коронарную артерию — 6000 МЕ/мин — продолжительностью до 2 ч или осуществляют в/в введение в дозе 2-3 млн.МЕ в течение 45-90 мин.
При тромбозе периферических артерий урокиназу вводят непосредственно в тромб через катетер по специальной схеме.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко — пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита.
Крайне редко: неспецифические реакции на белок — шок, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Кровотечение (имевшее место недавно, продолжающееся и повышенный риск его развития); первые 72 ч после хирургического вмешательства (особенно нейрохирургического), гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности), 10 сут после биопсии и после родов, недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рак желудка, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия, недавно перенесенная черепно-мозговая травма, гематома, опухоли головного мозга, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты, митральный стеноз, фибрилляция предсердий, I триместр беременности.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения урокиназы при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли урокиназа с грудным молоком.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что у мышей и крыс урокиназа в дозах, превышающих клинические в 1000 раз, не вызывает нарушений фертильности и не оказывает повреждающего действия на плод.

к оглавлению ↑

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при гипокоагуляции на фоне выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при гипокоагуляции на фоне выраженной почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют урокиназу у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не изучены.

Особые указания

С осторожностью применяют урокиназу у пациентов пожилого возраста, при подозрении на расслаивающую аневризму аорты, в случае производившейся сердечно-легочной реанимации.
При системном введении урокиназы необходим гематологический контроль.
На фоне применения урокиназы при повышении температуры тела не рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты, в таких случаях предпочтительнее парацетамол.
Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не изучены.

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами, обладающими антиагрегантной активностью (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, фенилбутазоном), повышается риск развития кровотечений.
Антагонистом урокиназы является эпсилон-аминокапроновая кислота.

Вам также может понравиться