ЦЕРУКАЛ (CERUCAL)


Владелец регистрационного удостоверения:

TEVA Pharmaceutical Works, Private Limited Company (Венгрия)

Представительство:

ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИС Лтд.

Активное вещество:

метоклопрамид

Код ATX:

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ (A03) > Стимуляторы моторики ЖКТ (A03F) > Стимуляторы моторики ЖКТ (A03FA) > Metoclopramide (A03FA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекций 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005184 от 29.05.2012 — Действующее
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5.27 мг 10.54 мг,
что соответствует содержанию метоклопрамида гидрохлорида 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия этилендиаминтетраацетат, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦЕРУКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Церукал оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на функцию ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога чувствительности хеморецепторов триггерной зоны. Церукал ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Снижает рефлюкс желудочного содержимого в пищевод за счет нормализации тонуса сфинктера пищевода в состоянии покоя.

Фармакокинетика

Vd составляет 2.2 — 3.4 л/кг.

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

— тошнота и рвота различного генеза;

— атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);

— дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;

— парез желудка при сахарном диабете;

— рентгенологическое исследование желудка и тонкой кишки (с целью ускорения пассажа контрастного вещества);

— введение кишечного зонда.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам 14 лет и старше Церукал назначают в/в или в/м по 10 мг 3-4 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет максимальная разовая доза составляет 0.1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг/кг массы тела.

Препарат назначают только по строгим жизненным показаниям. Препарат вводят в/м или в/в медленно. Длительность курса лечения определяется врачом. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес.

Пациентам с нарушением функции почек препарат назначают в соответствии с клиренсом креатинина.

Клиренс креатинина Доза
от 11 до 60 мл/мин 10 мг 1 раз/сут
до 10 мл/мин 5 мг 1 раз/сут
Назначение Церукала в высоких дозах при тошноте и рвоте, вызванных цитостатическими средствами

Схема 1

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 мин) в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до начала лечения цитостатическим средством, а также через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатического средства.

Схема 2

Длительная капельная инфузия (в течение 1 ч) в дозе 1 или 0.5 мг/кг массы за 2 ч до применения цитостатического средства, затем — в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг массы тела в период 24 ч после применения цитостатического средства.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическим средством.

Рекомендуется разводить инъекционный раствор Церукала в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 50% растворе глюкозы.

Побочное действие
Часто: чувство усталости, головная боль, головокружение, страх, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, сухость во рту, диарея, запор, гиперкинез, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея.

Редко: дискинезия (главным образом, у детей).

Возможно: поздняя дискинезия, акатизия, паркинсонизм у пожилых при длительном приеме высоких доз, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея (в результате повышения уровня пролактина), нарушения менструального цикла, отеки (в случаях длительного применения препарата).

При развитии побочных эффектов Церукал отменяют.

Противопоказания к применению

— глаукома;

— феохромоцитома;

— пролактинзависимые опухоли;

— механическая кишечная непроходимость;

— желудочно-кишечные кровотечения;

— перфорация кишечника;

— эпилепсия;

— болезнь Паркинсона;

— экстрапирамидные нарушения;

— I триместр беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к метоклопрамиду, натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

Во II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Во время лечения Церукалом следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять данный препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Применение у детей

Нельзя назначать детям до 2-х лет.

С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала пациентам с нарушениями функции почек и печени, с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, а также детям и подросткам из-за риска возникновения побочных эффектов, в частности дискинезий.

Церукал неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты пациентам, принимающим Церукал®, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо — или гипертензией.

Лечение: при легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного средства (в зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного). Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2.5-5 мг; следует придерживаться рекомендаций производителя). Возможно применение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

Церукал несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и этанала.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с Церукалом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Снижает эффективность терапии блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.

Увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении Церукала с тиамином последний быстро распадается.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.

Приготовленный инфузионный раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 24 ч.