ЦЕФОПЕРАЗОН (cefoperazone) действующее вещество


Фармакологическое действие

Цефоперазон представляет собой полусинтетический цефалоспорин широкого спектра действия, который, как предполагается, эффективен против инфекций, вызываемых Pseudomonas . Это антибиотик третьего поколения, который используется при лечении различных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными организмами в организме, включая инфекции дыхательных путей, перитонит, кожные инфекции, эндометрит и бактериальный сепсис. Хотя его клиническое использование в США прекращено, цефоперазон доступен в нескольких европейских странах, чаще всего под названием продукта Sulperazon.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

Цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Цефоперазон оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая Cmax в желчи через 1-2 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч.

Как и все бета-лактамные антибиотики, цефоперазон связывается со специфическими пенициллин-связывающими белками (PBP), расположенными внутри бактериальной клеточной стенки, вызывая ингибирование третьей и последней стадии синтеза бактериальной клеточной стенки. Затем лизис клеток опосредуется автолитическими ферментами клеточной стенки бактерий, такими как автолизины.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными бактериями: 

1) Инфекции дыхательных путей, вызываемые S. pneumoniae , H. influenzae , S. aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу и непенициллиназу), S. pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), P. aeruginosa , Klebsiella pneumoniae , E. coli , Proteus mirabilis и виды Enterobacter.

2) Перитонит и другие внутрибрюшные инфекции, вызванные E. coli , P. aeruginosa и анаэробными грамотрицательными палочками (включая Bacteroides fragilis ).

3) Бактериальная септицемия, вызванная S. pneumoniae , S. agalactiae , S. aureus , Pseudomonas aeruginosa , E. coli , Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae , видов Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Clostridium spp. и анаэробные грамположительные кокки.

4) Инфекции кожи и кожных структур, вызванные S. aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу и непенициллиназу), S. pyogenes и P. aeruginosa.

5) Воспалительное заболевание органов малого таза, эндометрит и другие инфекции женских половых путей, вызываемые N. gonorrhoeae, S. epidermidis, S. agalactiae, E. coli, Clostridium spp., Bacteroides видов (включая Bacteroides fragilis) и анаэробными грампластинками. положительные кокки.

6) Инфекции мочевыводящих путей, вызываемые Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa.

7) Энтерококковые инфекции. Хотя было показано, что цефоперазон клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных энтерококками, в случаях перитонита и других внутрибрюшных инфекций, инфекций кожи и кожных структур, воспалительных заболеваний органов малого таза, эндометрита и других инфекций женских половых путей, и инфекций мочевыводящих путей, большинство испытанных клинических изолятов энтерококков не чувствительны к цефоперазону, но попадают как раз в промежуточную зону восприимчивости или находятся в ней, и являются умеренно устойчивыми к цефоперазону. Однако исследование чувствительности in vitro может не коррелировать напрямую с in vivo.полученные результаты. Несмотря на это, терапия цефоперазоном привела к клиническому излечению от энтерококковых инфекций, в основном от полимикробных инфекций. При энтерококковых инфекциях цефоперазон следует применять с осторожностью и в дозах, обеспечивающих удовлетворительный уровень цефоперазона в сыворотке крови.

к оглавлению ↑

Режим дозирования

Вводят в/в или в/м.

Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г/сут, интервал между введением 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания возможно в/м введение 500 мг однократно.

Детям — 50-200 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 г.

Средний период полувыведения из сыворотки составляет примерно 2,0 часа, независимо от пути введения.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют цефоперазон при нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Симптомы передозировки включают кровь в моче, диарею, тошноту, боль в верхней части живота и рвоту.

С осторожностью применяют цефоперазон при нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы), а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, одышка, тахикардия).

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Вам также может понравиться