ТРИКЛОЗАН (triclosan) действующее вещество


Фармакологическое действие

Ароматический эфир, представляющий собой фенол, замещенный у C-5 хлорной группой и у C-2 2,4-дихлорфеноксигруппой. Он широко используется в качестве консерванта и противомикробного агента в продуктах личной гигиены, таких как мыло, кремы для кожи, зубная паста и дезодоранты, а также в предметах домашнего обихода, таких как пластиковые разделочные доски, спортивное оборудование и обувь.

Триклозан — это биоцидное соединение с множеством мишеней в цитоплазме и мембране. Однако при более низких концентрациях триклозан проявляет бактериостатическое действие и, как видно, действует на бактерии, главным образом, за счет ингибирования синтеза жирных кислот. Триклозан связывается с ферментом редуктазы белка-носителя еноилацила (ENR). Этот комплекс имеет повышенное сродство к NAD + и образует тройной комплекс. Этот комплекс не может участвовать в синтезе жирных кислот, ослабляя клеточную мембрану и вызывая гибель клеток. У людей нет фермента ENR, и поэтому они не подвержены влиянию.

Исследование, проведенное в 2000 году, показало, что небольшое количество триклозана может всасываться через кожу и попадать в кровоток. [PMID: 10722890] Триклозан быстро всасывается и распределяется в организме человека (Sandborgh-Englund et al., 2006). Максимальные концентрации достигаются в течение трех часов после приема внутрь. Однако метаболизм и выведение соединения происходит быстро.

Триклозан склонен к метаболизму фазы II через ферменты сульфотрансферазы и глюкуронозилтрансферазы (Wang et al., 2004). У людей образующиеся конъюгаты выводятся в основном с мочой (Sandborgh-Englund et al., 2006).

В одном исследовании после местного нанесения 64,5 мМ спиртового раствора [(3) H] триклозана на кожу крысы in vivo обнаружило 12% радиоактивности в фекалиях, 8% в туше, 1% в моче, 30% в роговой слой и 26% смывали с поверхности кожи через 24 часа после нанесения. [PMID: 10722890]

Конечный период полувыведения триклозана в плазме составляет 21 час.

 

к оглавлению ↑

Показания к применению

Триклозан используется во множестве обычных бытовых продуктов, включая мыло, жидкости для полоскания рта, средства для мытья посуды, зубные пасты, дезодоранты и дезинфицирующие средства для рук. Он также используется в медицинских учреждениях в хирургических скрабах и средствах для мытья рук.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Возможно: местное раздражение.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к триклозану.

Особые указания

Может быть использован в сочетании с ГКС для наружного и местного применения.

Вам также может понравиться