Трихопол® (таблетки)

Владелец регистрационного удостоверения:

АКРИХИН, ОАО

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Метронидазол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки
СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета; с фаской с двух сторон
и риской на одной стороне. Таблетки желтеют под воздействием света.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

противомикробное и противопротозойное средство

КОД АТХ:

J01XD01

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез
их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytiсa, Gardnerella vaginalis,Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus),Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens)некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет
0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Метронидазол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80%. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20% препарата связывается с белками сыворотки крови.Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки,
печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг,у новорожденных – 0,54 – 0,81 л/кг.Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1-3 часа.Около 30 – 60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие.Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12
ч); при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28 – 30 недель – около 75 ч; 32 – 35 недель – 35 ч, 36 – 40 недель – 25 ч, соответственно.Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Выводится почками 60 – 80% метронидазола (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6 – 15% примененной дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует
уменьшать).Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Трихомониаз;
• бактериальный вагиноз;
• все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс
печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);
• лямблиоз;
• инфекции периодонта (в том числе, острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);
• анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции
центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи
и мягких тканей, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium
spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к
метронидазолу.
• Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка
сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.
• Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте
и репродуктивных органах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также
к любым другим ингредиентам препарата;
• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата);
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и кормления грудью
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр
беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза
от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких
концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения
препаратом.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая.
Трихомониаз
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или
таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв
в 3 – 4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таблетки) утром и 1250 мг (5 таблеток)
вечером или по 2000 мг (8 таблеток) в виде однократной суточной дозы. Продолжительность лечения
составляет 2 дня.
Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет 7 дней.
Бактериальный вагиноз
Взрослые:
По 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2000 мг (8 таблеток) в виде однократной
дозы.
Одновременное лечение полового партнера не требуется.
Амебиаз
Инвазивные формы амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в том числе, амебная
дизентерия)
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет обычно 5 дней.
Амебиаз кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 5 – 10 дней.
Амебный абсцесс печени и другие формы внекишечного амебиаза
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Курс лечения составляет 5 дней.
Бессимптомное носительство цист
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 375 – 750 мг (1,5 – 3 таблетки) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 5 – 10 дней.
Лямблиоз
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 -7 дней;
или
По 2000 мг (8 таблеток) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Дети: от 3 до 7 лет – 250 – 375 мг (1 – 1,5 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней
или
500 – 750 мг (2 – 3 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней;
от 7 до 10 лет – 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней
или
1000 мг (4 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Инфекции периодонта
Острый язвенный гингивит
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки;
от 7 до 10 лет – 125 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.
Острые одонтогенные инфекции
Взрослые и дети старше 10 лет:
По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3 – 7 дней.
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становится
возможным, лечение должно быть продолжено таблетками.
Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки.
Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение инфузионных
растворов метронидазола.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Эрадикация Helicobacter pylori
По 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например,
с амоксициллином 2,25 г в сутки).
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями
(перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)
Взрослые и дети старше 12 лет:
По 250 – 500 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза в сутки за 3 – 4 дня до операции.
Через 1 – 2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки
в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза
метронидазола должна быть уменьшена в 2 раза.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры,кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко – отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль,головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия,повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко – энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема,
заложенность носа, лихорадка.
Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения,панцитопения.
Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко – ототоксичность; гнойничковые высыпания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Летальная доза для человека неизвестна. Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда,поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением –
не менее 2 недель). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чег понижается его концентрация в плазме.У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов
интоксикации.Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метронидазол следует назначать осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает. Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3 – 4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере, 48 часов после завершения лечения, из-за возможности развития
дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота,головная боль, внезапный прилив крови к лицу.Во время лечения метронидазолом моча может иметь темную или красно-коричневую окраску в связи
присутствием водорастворимых красителей.Влияние препарата на вождение автомобиля и выполнения работы, требующей высокой скорост психических и физических реакций При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 250 мг.
10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.