ТРИАЗОЛАМ (triazolam) действующее вещество

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим и противосудорожным свойствами. Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: активируются хлорные каналы, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается. Триазолам укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Относительно мало влияет на структуру сна, в том числе на продолжительность фазы быстрого сна. Отличается кратковременностью действия — период полувыведения составляет 1.5-5.5 ч. В связи с этим меньше выражены явления последействия утром и днем после приема препарата на ночь.

Показания к применению

Нарушения сна — бессонница (кратковременное лечение — до 2 недель).

Режим дозирования

Средняя терапевтическая доза — 125-250 мкг на ночь. Для пожилых больных доза 250 мкг используется только в случае необходимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, состояние оглушенности, затруднение концентрации внимания, нарушение памяти, депрессия, нарушение координации движений, атаксия, повышенная возбудимость, агрессивность, галлюцинации.

Противопоказания к применению

Миастения, заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функций, I триместр беременности, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Триазолам противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени с выраженным нарушением их функций.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при заболеваниях почек с выраженным нарушением их функций.

Особые указания

При длительном применении триазолама возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения триазоламом запрещается употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными средствами предполагается возможность уменьшения эффективности триазолама.
Одновременный прием кофеина уменьшает эффективность триазолама.
При одновременном приеме внутрь с флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом наблюдается повышение концентрации триазолама в плазме крови, усиление седативного действия и амнезии, удлинение снотворного эффекта.
При одновременном приеме изониазида уменьшается выведение триазолама из организма и возможно усиление его эффектов.
При одновременном применении с нефазодоном повышается концентрация триазолама в плазме крови и усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с омепразолом наблюдались случаи нарушения походки, что обусловлено усилением действия триазолама.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается Cmax и AUC триазолама и снижается его эффективность.
При одновременном применении с эритромицином, кларитромицином, рокситромицином, джозамицином усиливаются эффекты триазолама в связи с уменьшением его выведения из организма и повышением концентрации в плазме крови. Это, по-видимому, обусловлено ингибированием метаболизма триазолама в печени и/или в стенке кишечника под влиянием антибиотиков из группы макролидов.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.