ТОЛКАПОН (tolcapone) действующее вещество

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях. Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга.

Фармакокинетика

Быстро и относительно полно всасывается из кишечника, проникает через ГЭБ. В значительной степени связывается с белками плазмы.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма (в составе комбинированной терапии совместно с леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы).

Режим дозирования

Внутрь — по 100 мг 3 раза/сут во время еды или в промежутках между приемами пищи. Поддерживающая доза — 100-200 мг 3 раза/сут. При этом суточная доза леводопы может быть уменьшена в среднем на 1/3.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея вследствие усиления перистальтики кишечника, которая возникает обычно через 2-4 месяца от начала применения; возможно повышение активности трансаминаз печени; редко — тошнота, угнетение аппетита.
Со стороны ЦНС: редко — бессонница, дискинезии.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к толкапону.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной недостаточностью

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью.
Описаны случаи возникновения ЗНС после уменьшения дозы или отмены толкапона и других одновременно применяемых допаминергических средств.
Толкапон не применяют одновременно с неизбирательными ингибиторами МАО.