Тиоктовая кислота (thioctic acid) действующее вещество

Синонимы

липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, α-липоевая кислота, тиоктацид, ALA.

Источники

Тиоктовая кислота представляет собой встречающееся в природе соединение с химическим названием 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота.

Тиоктовую кислоту можно найти в пище, в основном в мясе или внутренних органах, а также в некоторых фруктах и ​​овощах. Некоторые конкретные данные:

  • Шпинат  3,14 +/- 1,11 мкг / г сухой массы в качестве липоиллизина
  • Почки  2,64 +/- 1,23 мкг / г сухого веса в качестве липоиллизина
  • Печень  1,51 +/- 0,75 мкг / г сухой массы в качестве липоиллизина
  • Брокколи  0,94 +/- 0,25 мкг / г сухого веса в качестве липоиллизина
  • Сердечная ткань  0,86 +/- 0,33 мкг / г сухого веса в качестве липоиллизина
  • Помидоры  0,56 +/- 0,23 мкг / г сухой массы в качестве липоиллизина

Липоиллизин представляет собой молекулу липоевой кислоты, связанную с лизиновой аминокислотой, и представляет собой пищевую форму альфа-липоевой кислоты, которая связана с белками. Он разделяется на липоевую кислоту и лизин через гликопротеиновую ферментную липоамидазу (иногда называемую липоиллизингидролазой), которая циркулирует в сыворотке крови человека.

Фармакологическое действие

химическая формула тиоктовой кислоты
химическая формула тиоктовой кислоты

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

Выведение

ALA также быстро выводится путем фильтрации в почках, при этом 98% расщепленной ALA выводится в течение 24 часов.

Показания к применению

  • Диабетическая и алкогольная полиневропатия.
  • Заболевания печени (гепатиты, циррозы).
  • Отравления солями тяжелых металлов, грибами.
  • Хронические интоксикации.

В хелаторной терапии α-липоевая кислота используется при отравлении неорганическими соединениями ртути.  В отличие от других хелатирующих агентов , таких как DMSA или DMPS липоевая кислота способна проникать во все области центральной и периферической нервной системы и  через гематоэнцефалический барьер.

Поскольку альфа-липоевая кислота может легко проникать в мозг, она может помочь защитить мозг и нервную ткань.  Это исследуется как потенциальное лечение инсульта и других проблем мозга, связанных с повреждением свободных радикалов, таких как деменция. До сих пор нет никаких доказательств того, работает ли это.

Предварительные исследования показывают, что альфа-липоевая кислота может помочь лечить глаукому. Но нет достаточных доказательств, чтобы точно сказать, работает ли это. В одном исследовании, посвященном стареющей коже, крем с 5% липоевой кислотой помогал уменьшать тонкие линии от повреждения от солнца. Исследования показывают, что ALA связывается с токсичными металлами, такими как ртуть, мышьяк, железо и другие металлы, которые действуют как свободные радикалы. Предварительные исследования также показывают, что ALA может играть роль в управлении другими состояниями, включая эректильную дисфункцию и рак. И предварительные исследования предполагают, что это может уменьшить осложнения, связанные с отитом (ушные инфекции).

Режим дозирования

диалипон
Пример лекарства на основе тиоктовой кислоты

При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.

Побочное действие

После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении — повышение внутричерепного давления.

При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

При приеме внутрь или в/в — аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.

Сообщалось о судорогах, рвоте и бессознательном состоянии для 14-месячной девочки и 20-месячного мальчика, которые принимали до 2400 мг альфа-липоевой кислоты в разовой дозе.

Возможно, неэффективно при

  • Алкогольная болезнь печени. Приём альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 6 месяцев не улучшает функцию печени и не снижает повреждение печени у людей с заболеваниями, связанными с алкоголем.
  • Высотная болезнь. Приём альфа-липоевой кислоты вместе с витамином С и витамином Е не предотвращает высотную болезнь.
  • Сердечные проблемы нерва (сердечная автономная невропатия). Приём альфа-липоевой кислоты через рот, по-видимому, улучшает показатели сердечно-сосудистых проблем нерва, но не связанные с ними клинические симптомы.
  • Ущерб от нервов, вызванный химиотерапией.  Приём альфа-липоевой кислоты через рот во время химиотерапии цисплатином или оксалиплатином, по-видимому, не уменьшает повреждение нервов в руках и ногах, вызванных химиотерапией.
  • Повреждение почек, вызванное контрастными агентами. Добавление альфа-липоевой кислоты к стандартной гидратационной терапии, используемой до и после коронарной ангиографии, похоже, не помогает предотвратить повреждение почек, вызванное контрастными агентами.
  • Повреждение сетчатки, вызванное диабетом. Приём альфа-липоевой кислоты через рот ежедневно в течение 24 месяцев не улучшает повреждение сетчатки, связанной с диабетом.
  • Проблемы мозга, связанные с ВИЧ. Приём альфа-липоевой кислоты через рот не влияет на проблемы мозга, связанные с ВИЧ.
  • Одно исследование было проведено на ALA (900 мг/сутки) в течение 4 недель у людей с ревматоидным артритом. В выводах указано, что липоевая кислота не смогла значительно уменьшить IL-6, IL-1β или TNF-α и не смогла значительно уменьшить боль, связанную с ревматоидным артритом.

Недостаточное доказательство (на основании исследований)

  • Болезнь Альцгеймера. Некоторые ранние данные свидетельствуют о том, что прием альфа-липоевой кислоты в сочетании с классом препаратов, называемых ингибиторами холинэстеразы, может замедлить психический спад у людей с болезнью Альцгеймера лучше, чем принимать только ингибиторы холинэстеразы. Тем не менее, исследования более высокого качества показывают, что прием альфа-липоевой кислоты только с витамином Е и витамином С не улучшает психическую функцию у людей с болезнью Альцгеймера от легкой до умеренной степени.
  • Аманита — грибное отравление. Использование альфа-липоевой кислоты при лечении отравления грибами противоречиво. В некоторых отчетах это может помочь, но эти сообщения ненадежны. Некоторые исследователи рекомендуют использовать альфа-липоевую кислоту для этой цели.
  • Биполярное расстройство. Получение альфа-липоевой кислоты вместе с ацетил-L-карнитином, по-видимому, не улучшает депрессию у людей с биполярным расстройством. Эффекты альфа-липоевой кислоты при их приёме сами по себе неясны.
  • Синдром горения. Влияние альфа-липоевой кислоты у людей с синдромом горения во рту противоречиво. Некоторые ранние исследования показывают, что прием 600 мг альфа-липоевой кислоты в день в течение 2 месяцев уменьшает боль у людей с этим заболеванием. Однако другие исследования показывают, что прием 800 мг альфа-липоевой кислоты через рот в течение 2 месяцев не помогает. Причина противоречивых результатов не совсем ясна. Существует несколько ранних доказательств того, что альфа-липоевая кислота может помочь уменьшить симптомы синдрома жжения, вызванного стрессом, но не депрессией или вызванным лекарством сухостью во рту. Для подтверждения этих результатов необходимы исследования более высокого качества.
  • Болезнь сердечной мышцы (кардиомиопатия). Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты два раза в день вместе с инсулином в течение 4 месяцев улучшает функцию сердца у детей с диабетом, которые показывают ранние признаки расстройства сердечной мышцы.
  • Синдром кистевого туннеля. Синдром кистевого туннеля — это боль и слабость в руке. Это вызвано давлением на нерв в запястье. Принятие альфа-липоевой кислоты после операции синдрома кистевого туннеля, похоже, не помогает восстановлению нерва. Но это может помешать развитию боли по бокам разреза. Другие ранние исследования показывают, что прием препарата, содержащего альфа-липоевую кислоту и гамма-линоленовую кислоту, может улучшать функцию у людей с синдромом кистевого туннеля.
  • Повреждение почек, вызванное диабетом. Ранние исследования показывают, что предоставление альфа-липоевой кислоты альпростадилом IV улучшает маркеры повреждения почек у людей с диабетом и ранним повреждением почек.
  • Эректильная дисфункция. Ранние исследования показывают, что введение альфа-липоевой кислоты с альпростадилом IV увеличивает эрекцию у мужчин с эректильной дисфункцией.
  • Глаукома. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 1 месяца улучшает зрительную функцию у людей с глаукомой.
  • Сердечная недостаточность. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты, витамина Е и витамина С снижает давление в артериях и улучшает кровообращение у людей с сердечной недостаточностью.
  • ВИЧ / СПИД. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 6 месяцев улучшает показатели лейкоцитов у людей с ВИЧ, которые не реагировали на антиретровирусную терапию.
  • Высокое кровяное давление. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты ежедневно с помощью препарата для снижения кровяного давления квиннаприла не снижает артериальное давление по сравнению с применением только одного квиннаприла.
  • Преддиабет. Ранние исследования показывают, что введение альфа-липоевой кислоты IV раз в день в течение 2 недель улучшает уровень сахара в крови и инсулин после еды у людей с преддиабетом.
  • Мигрень. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 3 месяцев уменьшает тяжесть и частоту мигрени. Тем не менее, это не уменьшает количество ежемесячных атак мигрени.
  • Боль в шее. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты и супероксиддисмутазы ежедневно в течение 2 месяцев уменьшает хроническую боль в шее при использовании вместе с физиотерапией.
  • Неалкогольное воспаление печени (стеатогепатит). Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 2 месяцев уменьшает размер и симптомы печени у людей с неалкогольным воспалением печени.
  • Забитые артерии (болезнь периферических артерий). Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты два раза в день может уменьшить боль, связанную с физическими упражнениями у людей с забитыми артериями.
  • Преждевременные роды. Во время преждевременных родов шейка матки может сокращаться. Это может увеличить риск преждевременных родов. Ранние исследования показывают, что введение альфа-липоевой кислоты во влагалище может предотвратить сокращение шейки матки. Но неясно, помогает ли альфа-липоевая кислота предотвратить преждевременные роды.
  • Радиация. Ранние исследования показывают, что одновременное использование альфа-липоевой кислоты или вместе с витамином Е в течение 28 дней может уменьшить симптомы облучения у детей, живущих вблизи районов, загрязненных радиацией.
  • Ревматоидный артрит. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты через рот ежедневно в течение 12 недель не улучшает боль или отек у людей с ревматоидным артритом.
  • Шизофрения. Одно очень небольшое исследование показывает, что альфа-липоевая кислота может улучшить симптомы шизофрении при применении вместе с отпускаемыми по рецепту лекарствами для этого состояния. Но еще одно раннее исследование показывает, что прием альфа-липоевой кислоты с некоторыми жирными кислотами не предотвращает рецидив у людей с шизофренией, которые принимают лекарства, отпускаемые по рецепту.
  • Слабость и боль в ногах (ишиас). Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 60 дней уменьшает боль и слабость ног из-за повреждения седалищного нерва. Тем не менее, это ухудшает качество сна у людей с этим состоянием.
  • Кожное расстройство, которое вызывает белые пятна. Ранние исследования показывают, что прием продукта, содержащего альфа-липоевую кислоту, витамин С, витамин Е и полиненасыщенные жирные кислоты, начинающийся за 8 недель до УФ-фототерапии и продолжающийся при лечении фототерапией, увеличивает вероятность репигментации у людей с обесцвечиванием кожи, характеризующимися белыми пятнами.
  • Лечение ран. Ранние исследования показывают, что прием альфа-липоевой кислоты за один час до и через час после гипербарической кислородной терапии, вводимой ежедневно в течение 2-4 недель, уменьшает площадь раны по сравнению с гипербарической кислородной терапией.

Особые указания

Тиоктовая кислота быстро разрушается при солнечном свете. Рекомендуется использовать сразу после открытия упаковки.

Снижает уровень сахара в крови.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.

Альфа-липоевая кислота может снизить уровень сахара в крови, поэтому люди с диабетом или низким уровнем сахара в крови должны принимать альфа-липоевую кислоту только под наблюдением врача.

Альфа-липоевая кислота может снизить уровень витамина B1 (тиамина) в организме. Это может быть особенно опасно для алкоголиков, где часто присутствует недоедание.

Афа-липоевая кислота может снизить уровни гормонов щитовидной железы.

Альфа-липоевая кислота может мешать некоторым химиотерапевтическим препаратам.