ТИНИДАЗОЛ (tinidazole) действующее вещество

Фармакологическое действие

Тинидазол является противопаразитарным средством, используемым против простейших инфекций. Он широко известен во всей Европе и развивающемся мире как средство лечения различных амебных и паразитарных инфекций. Он был разработан в 1972 году и является видным членом класса антибиотиков нитроимидазола. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика

Тинидазол обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет около 100%. Связывание с белками плазмы — 12%. Cmax после приема внутрь 2 г достигается через 2 ч и равна 40-51 мкг/мл, через 24 ч она составляет 11-19 мкг/мл, через 72 ч — 1 мкг/мл. Vd — 50 л. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. T1/2 — 12-14 ч. 50% выводится с желчью, почками выводится 25% (в неизмененном виде) и 12% (в виде метаболитов) за счет обратного всасывания в почечных канальцах.

Период полувыведения составляет 13,2 ± 1,4 часа. Период полувыведения плазмы составляет от 12 до 14 часов.

Показания к применению

Трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма), инфекции, вызванные анаэробными бактериями, смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками), эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с препаратами висмута и антибиотиками).
Профилактика послеоперационных анаэробных инфекций.

Существует большое количество клинических данных для поддержки применения тинидазола для инфекций, вызванных амебами, лямблиями и трихомонадами. Тинидазол может быть терапевтической альтернативой в установлении толерантности метронидазола.

Режим дозирования

Индивидуальный. Взрослым — 1.5-2 г 1 раз/сут; детям (за исключением профилактики послеоперационных анаэробных инфекций) — 50-75 мг/кг 1 раз/сут. Длительность лечения определяется клинической ситуацией и может составлять 1-10 дней.

Побочное действие

Питье алкоголя при приеме тинидазола вызывает неприятную дисульфирамподобную реакцию, которая включает тошноту, рвоту, головную боль, повышенное кровяное давление, покраснение и одышку.

Противопоказания к применению

Органические заболевания ЦНС, нарушения кроветворения, I триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тинидазолу или другим производным 5-нитроимидазола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема.

Применение у детей

Для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций дозы для детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Особые указания

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.
При появлении побочных реакций со стороны ЦНС тинидазол следует отменить.
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При применении тинидазола наблюдается темное окрашивание мочи.
Если лечение продолжается более 6 дней, следует проводить регулярный контроль картины периферической крови.
Для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций дозы для детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом нельзя исключить развитие дисульфирамоподобного эффекта.