ТЕРИПАРАТИД (teriparatide)


Фармакологическое действие

Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после п/к введения. При дозе 20 мкг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и снижается до неопределяемых величин в течение 3 ч. Не накапливается в костях и других тканях. Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических T1/2 составляет около 1 ч. ферментативных механизмов. Выводится почками.

Показания к применению

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.
Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Режим дозирования

Вводят п/к (в область бедра или живота) в дозе 20 мкг 1 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 18 месяцев.

Побочное действие

Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто — боли в конечностях; часто — мышечные судороги.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — депрессия, головная боль, головокружение, ишиас.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, диспноэ; редко — эмфизема.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия, снижение АД.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.
Местные реакции: редко — эритема и аллергическая реакция в месте инъекции.
Прочие: часто — слабость, боли в грудной клетке, астения.

Противопоказания к применению

Предшествующая гиперкальциемия, тяжелая почечная недостаточность, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза; предшествующая лучевая терапия костей, метастазы и опухоли костей в анамнезе, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к терипаратиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов при умеренных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с имеющимся или недавним обострением мочекаменной болезни (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой), при умеренных нарушениях функции почек, при гиповитаминозе D, клинически значимой гипокальциемии, а также на фоне терапии препаратами дигиталиса.
При применении терипаратида возможны редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (в таких случаях пациента следует уложить в положение лежа на спине).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами дигиталиса повышается риск развития гликозидной интоксикации при гиперкальциемии.

Вам также может понравиться