Тербинафин таблетки МосФарма

Владелец регистрационного удостоверения:

МосФарма (ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»)

Регистрационный номер:

Р № ЛСР-008787/10

Торговое название препарата:

Тербинафин-МФФ.

Международное непатентованное название:

Тербинафин.

Лекарственная форма:

Таблетки.

Состав на одну таблетку:

Активное вещество:

  • Тербинафина гидрохлорид 281 мг (соответствует 250 мг тербинафина основания).

Вспомогательные вещества (до получения таблетки массой 0,390 г):

  • Кремния диоксид коллоидный — 2 мг
  • Кальция стеарата моногидрат (кальций стеариновокислый 1-водный) — 2 мг
  • Крахмал картофельный — 29 мг
  • Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200) — 47 мг
  • Лактозы моногидрат — 8 мг
  • Кросповидон (полипласдон XL-10) — 8 мг
  • Кросповидон (полипласдон XL) — 8 мг
  • Повидон К 90 (пласдон К-90) — 5 мг

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом, плоскоцилиндри­ческой формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

Противогрибковое средство.

Код АТХ:

D01BA02

Фармакодинамика:

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром про­тивогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Ttonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика:

При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодос­тупность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (TСmax) около 2 ч; максималь­ная концентрация (dmax) — 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 4.56 мгк х ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме dmax увеличивается на 25%, AUC — в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (Т ½ ) — около 36 ч, тер­минальный Т½ 200 — 400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновес­ная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.
Связь с белками плазмы — более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концен­трациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значитель­ной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками.
Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

  • Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
  • Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trichophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermo-phyton floccosum.
  • Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие сис­темного лечения.
  • Кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата
  • Хронические или активные за­болевания печени
  • Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
  • Детский возраст до 3 — х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы)
  • Беременность и период лак­тации
  • Дефицит лактазы
  • Непереносимость лактозы
  • Глюкозогалактозная мальабсорбция

C осторожностью:

Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные забо­левания сосудов конечностей.

Беременность и лактация:

Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в ин­дивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым:
Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Онихомикоз:
Продолжительность терапии в среднем 6 — 12 недель. При поражении ногтей пальцев кис­тей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длитель­ность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточ­но 3-месячного курса лечения.
Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длитель­ный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: 
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по ти­пу «носков» локализации инфекции составляет 2 — 6 недель;
при микозах других участков тела, голеней или туловища: 2 — 4 недели;
при микозах, вызванных грибами рода Candida: 2 — 4 недели;
при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum: более 4 недель.

Детям:
При массе тела от 20 до 40 кг: 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг: 250 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при за­ражении Microsporum canis может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.

Побочное действие:

  • Диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство пере­полнения желудка, боль в животе)
  • Кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь)
  • Мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия), усугубление течения системной красной волчанки

Нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).

Редко (с частотой 0,01 — 0,1%) наблюдается гепатотоксическое действие (повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность). Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синд­ром Лайелла), псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, анафилактоидные реак­ции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.

Передозировка:

Симптомы:
Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.

Лечение:
Промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптома­тическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы об­ратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибито­ры изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не вли­яет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действи­ем, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания:

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лече­ния могут приводить к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения. Если через 2 недели лечения кожной ин­фекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболева­ния и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения кур­са лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требу­ется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.
Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков на­рушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить. Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблю­дать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противо­грибковую обработку обуви, носков и чулок.

Форма выпуска:

Таблетки 250 мг. По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаком. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности: 

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения: 

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек: 

По рецепту.