СПИРОНОЛАКТОН (spironolactone) действующее вещество

Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания к применению

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.
Отеки во II и III триместрах беременности.
Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).
Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.
Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.
Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.
При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Спиронолактон используется для длительного лечения. Он сопряжен с серьезными рисками, если вы не принимаете его в соответствии с предписаниями.

Если вы не принимаете его вообще: если вы не принимаете этот препарат, ваше кровяное давление будет оставаться высоким. Это может привести к сердечному приступу или инсульту. Ваше тело также может перегружаться жидкостью. Это может вызвать серьезное ухудшение состояния почек и печени.

Если вы прекратите принимать его внезапно: если вы прекратите принимать этот препарат, вы можете начать удерживать воду и кровяное давление может внезапно увеличиться. Это может привести к сердечному приступу или инсульту.

Если вы не принимаете это по расписанию: если вы не принимаете этот препарат по графику, ваше кровяное давление может быть не стабильным. Это может привести к сердечному приступу или инсульту.

Что делать, если вы пропустите дозы: если вы забыли принять свою дозу, примите ее, как только вспомните. Если это произошло всего за несколько часов до времени  вашей следующей дозы, тогда подождите и принимайте только одну дозу в это время. Никогда не пытайтесь догнать график приёма, приняв сразу две дозы. Это может вызвать опасные побочные эффекты.

<Если вы принимаете слишком много этого препарата, у вас могут быть следующие симптомы:

  • сонливость
  • путаница
  • кожная сыпь
  • тошнота
  • рвота
  • головокружение
  • понос
  • изменения в электролитах вашего тела, которые могут вызвать нерегулярный сердечный ритм или боль в мышцах и судороги

Если вы думаете, что взяли слишком много этого препарата, позвоните своему врачу. Если ваши симптомы серьезны, позвоните в скорую или сразу же отправдяйтесь в ближайший отдел неотложной помощи.

Как определить, что препарат работает: возможно, вы не сможете наверняка определить, работает этот препарат или нет. Важно, чтобы вы принимали лекарства каждый день по указанию врача. Ваш врач будет следить за вашим состоянием и знать, работает ли этот препарат. Возможно, вам придется купить собственный измеритель артериального давления, чтобы проверять свое кровяное давление дома самостоятельно.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Противопоказания к применению

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Не было достаточно исследований, проведенных у людей (по этическим соображениям), чтобы быть уверенными, как этот препарат может повлиять на плод.
Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.
Исследования у животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Этот препарат переходит в грудное молоко и может вызывать побочные эффекты у ребенка, который находится на грудном вскармливании.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.

Применение у пожилых пациентов

Организм пожилого человека может обрабатывать лекарства медленнее. Нормальная доза для взрослых может привести к тому, что уровень этого препарата будет выше, чем обычно. Если вы старше, вам может потребоваться более низкая доза или другое расписание.

Для детей

Этот препарат не должен использоваться у детей моложе 18 лет.

Особые указания

Было доказано, что этот препарат вызывает опухоли у крыс при длительном воздействии. Важно принимать этот препарат только в том случае, если ваш врач предписывает его вам.

Увеличенная грудь: этот препарат может привести к увеличению груди (гинекомастия). Это может случиться как у мужчин, так и у женщин.  Этот симптом обычно уходит, как только вы прекратите принимать этот препарат.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Предупреждение аллергии

Этот препарат может вызвать тяжелую аллергическую реакцию. Симптомы включают:

  • затрудненное дыхание
  • отек  горла или языка
  • крапивницу

Позвоните  в  скорую помощь, если у вас возникнут эти симптомы.

Не принимайте этот препарат снова, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на него. Повторное повторение может быть фатальным (причиной смерти).

Предупреждение о взаимодействии с алкоголем

Использование напитков, содержащих алкоголь, может увеличить риск седативного эффекта.

Предупреждения для людей с определенными состояниями здоровья

Для людей, которые не выделяют мочу (анурия): вы не должны принимать этот препарат, если у вас анурия или низкое выделение мочи.

Для людей с заболеваниями печени: Приём этого препарат, когда у вас есть заболевание печени, может привести к коме. Немедленно сообщите врачу, если у вас есть следующие симптомы, которые могут быть признаками печеночной комы:

  • путаница
  • проблемы с зрением
  • туманная память
  • аномальные движения тела и встряхивание
  • трудности с концентрацией сознания

Для людей с заболеваниями почек: вы не должны принимать этот препарат, если у вас есть заболевание почек. Этот препарат может увеличить риск изменения электролита, например, слишком много азота в крови.

Для людей с болезнью Аддисона: вы не должны принимать этот препарат, если у вас есть болезнь Аддисона. Это может сделать вашу болезнь ещё хуже.

Для людей с сердечными заболеваниями: не принимайте добавки калия, не употребляйте диету с высоким содержанием калия или не принимайте лекарства, повышающие уровень калия, если у вас сердечная недостаточность, и вы принимаете этот препарат. Опасно высокий уровень калия более вероятен, если у вас сердечная недостаточность. Это может быть фатальным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Хранение

  • Хранить спиронолактон при комнатной температуре от 20 ° C до 25 ° C.
  • Не замораживайте этот препарат.
  • Держите его подальше от света.
  • Держите его подальше от высокой температуры.
  • Не храните этот препарат во влажных или мокрых помещениях, таких как ванные комнаты.

Использование в дороге

При путешествии со своим лекарством:

  • Всегда несите с собой лекарство. При полете никогда не сдавайте его в багаж. Держите его в сумке для ручной клади.
  • Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропорту. Они не могут повредить ваши лекарства.
  • Возможно, вам понадобится показать сотрудникам аэропорта этикетку  ваших лекарств. Всегда несите с собой оригинальную маркированную по рецепту коробку.
  • Не помещайте это лекарство в бардачок вашего автомобиля или не оставляйте его в машине. Обязательно избегайте этого, когда погода очень высокая или очень холодная.