СИНДРОНАТ (SINDRONAT) капсулы

Владелец регистрационного удостоверения:

ACTAVIS GROUP, (Исландия)

Представительство:

АКТАВИС ГРУПП

Активное вещество:

клодроновая кислота

Код ATX:

Костно-мышечная система (M) > Препараты для лечения заболеваний костей (M05) > Препараты, влияющие на минерализацию костей (M05B) > Биcфосфонаты (M05BA) > Clodronic acid (M05BA02)

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 400 мг: 30 или 120 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016854 от 26.11.2010 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, с белым корпусом с оттиском «400 mg» черного цвета и зеленой крышечкой с оттиском «SINDRONAT®» черного цвета; содержимое капсул — частично гранулированный порошок белого цвета.

1 капс.
клодронат динатрия тетрагидрат 500 мг,
что соответствует содержанию клодроната динатрия 400 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, глицерил дипальмитостеарат измельченный тип I (Precirol ATO 5), кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171), индигокармин — FD&C Blue 2 (E132), железа оксид желтый (E172), желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СИНДРОНАТ капсулы основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости. Синдронат относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия препарата Синдронат является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани. Синдронат подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении Синдроната в качестве монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Синдронат снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы препарата Cmax в сыворотке крови достигается через 30 мин. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин – 69% соответственно; снижение биодоступности при этом статистически не значимо. Существенные колебания в показателях всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Явная связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Распределение

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Выведение

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно.

Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакотерапевтический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Показания к применению

— остеолиз при злокачественных опухолях (в т.ч. при метастазах);

— гиперкальциемия при злокачественных опухолях;

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.6 г (4 капсулы) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить. Максимальная доза составляет 3.2 г (8 капсул). При превышении суточной дозы 1.6 г ее принимают в 2 приема.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата в 2 раза.

Рекомендуется применять препарат утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата в течение часа следует воздержаться от еды или питья (за исключением воды). Если есть необходимость, то вторую дозу препарата следует принять между приемами пищи через 2 ч после и за 1 ч до еды или питья (за исключением воды) и приема других лекарственных средств.

Синдронат нельзя применять вместе с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, так как они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; редко — повышение уровней аминотрансфераз в 2 раза выше нормы без ухудшения функции печени.

Со стороны обмена веществ: часто — бессимптомная гипокальциемия; редко — симптоматическая гипокальциемия.

Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня паратиреоидного гормона в плазме крови.

Дерматологические реакции: редко — кожные реакции, проявляющиеся обычно как индивидуальная кожная гиперчувствительность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — почечная недостаточность (повышение уровня креатинина и протеинурия в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, особенно после быстрого введения.

Со стороны системы кроветворения: редко — острая лимфоцитарная лейкемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — ухудшение дыхательных функций у пациентов с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалицилововой кислоте, гиперчувствительность, проявляющаяся как респираторные расстройства.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — развитие остеонекроза челюстной кости, главным образом у пациентов, ранее получавших амино-бисфосфонаты, такие как золедроновая кислота и памидронат.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Обеспечение достаточной гидратации организма особенно важно при применении Синдроната, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять Синдронат у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

В период лечения следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о негативном влиянии Синдроната на способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах наблюдались повышение уровня креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Следует проводить адекватную гидратацию организма, контролировать состояние функции почек и уровень кальция в сыворотке крови

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Синдроната с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия (комбинацию назначать с осторожностью).

При одновременном применении Синдроната с НПВС, чаще всего с диклофенаком, отмечались случаи нарушения функции почек.

При одновременном применении с эстрамустина фосфатом происходит уменьшение содержания последнего в сыворотке крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.