ПРАЗИКВАНТЕЛ (praziquantel) действующее вещество


Фармакологическое действие

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч — для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут — 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы; описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами. Кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз. Нейроцистицеркоз.

Режим дозирования

Устанавливают в зависимости от вида возбудителя. Разовая доза составляет 10-50 мг/кг. Применяют по специальным схемам.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко — транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, кожные высыпания.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к празиквантелу, цистицеркоз глаз, I триместр беременности, лактация, детский возраст до 4 лет, печеночная недостаточность, цистицеркоз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Празиквантел противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям.
При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72 ч.

к оглавлению ↑

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, цистицеркозе печени.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Особые указания

При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Вам также может понравиться