ОСЕТРОН (OSETRON)

Владелец регистрационного удостоверения:

Dr. REDDY`S LABORATORIES, Ltd. (Индия)

Активное вещество:

Код ATX:

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противорвотные препараты (A04) > Противорвотные препараты (A04A) > Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов (A04AA) > Ondansetron (A04AA01)

Клинико-фармакологическая группа:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011905 от 12.04.2013 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выбитой надписью «Rx» на одной стороне и плоской поверхностью — на другой.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорид 4.988 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза (15 cps), титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль, дихлорметан и изопропанол (удаляются в процессе производства).

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 8 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 011914 от 12.04.2013 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выбитой надписью «Rx» на одной стороне и плоской поверхностью — на другой.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорид 9.976 мг,
что соответствует содержанию ондансетрона 8 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, гипромеллоза (15 cps), титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль, дихлорметан и изопропанол (удаляются в процессе производства).

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ОСЕТРОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Ондансетрон — противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе). Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты. Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 ч после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 — 100 мкг/л, достигается через 5 мин. Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.

Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.

При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 ч. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 ч, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания к применению

— тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией;

— послеоперационная тошнота и рвота.

Режим дозирования

Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных умеренно эметогенной химиотерапией

Взрослым: рекомендуемая пероральная доза составляет 8 мг за 1-2 ч до начала химиотерапии, и 8 мг через 8 ч.

Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Детям от 12 лет и старше: рекомендуемая доза такая же, как у взрослых.

Детям от 4 до 11 лет: принимать по 4 мг 3 раза в сут. Первую дозу следует принять за 30 мин до начала эметогенной терапии, и далее через 4 ч и через 8 ч после приема первой дозы. После окончания цитостатической терапии принимать по 4 мг Ондансетрона 3 раза в сут (каждые 8 ч) в течение 1-2 дней после завершения химиотерапии.

Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией

Взрослым: рекомендуется принимать по 8 мг 3 раза/сут.

Детям: нет опыта применения данного препарата для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией в данной популяции.

Побочное действие

— крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия;

— икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;

— боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента STна ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsa de depointes;

— избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT;

— головная боль, головокружение;

— спонтанные двигательные расстройства и судороги;

— боль, жжение и покраснение в месте введения;

— «прилив» крови к лицу, чувство жара;

— временное нарушение остроты зрения;

— гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— пациентам с врожденным удлинением интервала QT;

— одновременное использование с апоморфином;

— не применять больным с фенилкетонурией;

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.

У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, также случаи нарушений ритма по типу torsa de depointes. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), серднечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытавают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.

Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами P450(CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;

— с ингибиторами ферментов P450(CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 250С.

Срок хранения — 3 года.