ОКСАЦИЛЛИН (oxacillin) действующее вещество

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь.
Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Cmax после в/м введения достигается через 1-2 ч и быстро уменьшается через 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении менингеальных оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью. T1/2 — 30 мин.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг — по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания — по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям — по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 6 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.
Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.
При в/в введении: тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности, энтероколите на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.
Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.