НЕКСИВОЛ (NEXIVOL)

Владелец регистрационного удостоверения:
ABDI IBRAHIM ILAC SANAYI VE TIC., A.S. (Турция)
Представительство:
АБДИ ИБРАХИМ
Активное вещество:
небиволол
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Nebivolol (C07AB12)
Клинико-фармакологическая группа:
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015808 от 21.04.2010 — Действующее
Таблетки белого цвета, круглые, с риской и печатным знаком «+» на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид 5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, авицел pН 101, ацдисол, гидроксипропилметилцеллюлоза E5, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), магния стеарат.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НЕКСИВОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (N0). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, которое в дальнейшем, при длительном применении, нормализуется или снижается.

Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Снижая потребность миокарда в кислороде, уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и почти полная — у лиц с «медленным».

Распределение

Связывание с белками плазмы для D-небиволола — 98.1%, для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Т1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%).

Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования
Взрослым назначают по 2.5-5 мг/сут, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Максимальная разовая доза — 5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие
Со стороны ЦНС: наиболее часто — головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации; редко — депрессия.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто — затрудненное дыхание; редко — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, сухость во рту, запор, диарея; редко — рвота, диспепсия, метеоризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто — периферические отеки; редко — брадикардия, одышка, кардиалгии, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, перемежающаяся хромота (появление или усиление).

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.

Со стороны кожных покровов: редко — эритематозная сыпь, зуд, фотодерматоз, гипергидроз.

Прочие: редко — импотенция.

Противопоказания к применению
— бронхоспазм, бронхиальная астма;

— артериальная гипотензия;

— брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ, включая синоатриальную блокаду;

— AV-блокада II и III степени;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— кардиогенный шок;

— нелеченная феохромоцитома;

— тяжелые нарушения функции печени;

— выраженные нарушения почечной функции;

— депрессия;

— облитерирующие заболевания периферических сосудов, в т.ч. синдром перемежающейся хромоты;

— мышечная слабость, миастения;

— метаболический ацидоз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) и больных сахарным диабетом.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих ниже, чем у некурящих.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При в/в введении верапамила на фоне приема Нексивола существует угроза остановки сердца.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.