НАРАТРИПТАН (naratriptan) действующее вещество


Фармакологическое действие

Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1Dподтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4 и 5-HT7).Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmax достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин — 63%. Vd — 170 мл. Связывание с белками плазмы — 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 6 ч. Выводится почками, около 50% — в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов — 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Для взрослых в возрасте 18-65 лет при приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 2.5 мг. Максимальная суточная доза составляет 5 мг. Частота приема зависит от характера течения заболевания. При нарушениях функции печени или почек максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/сут.

Побочное действие

Часто: тошнота, рвота, боль, парестезии, головокружение, сонливость, слабость, нарушения периферического кровообращения. В различных частях тела, включая грудную клетку и гортань, могут возникать преходящие ощущения покалывания и жара, чувство тяжести, сдавления или сжатия.

Противопоказания к применению

Неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к наратриптану и к сульфаниламидам.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации.
Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.

к оглавлению ↑

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее). С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Не применяют с целью профилактики.
С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.
Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ИБС.
Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.

к оглавлению ↑

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов т.к. возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).
Усиливает эффект седативных лекарственных средств.

Вам также может понравиться