Мотилак


Противорвотный препарат центрального действия,

блокирующий допаминовые рецепторы.

  • Международное непатентованное название

    Domperidone

  • Состав на одну капсулу

    Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит домперидона 10 мг. В упаковке 30 таблеток.

  • Фармакотерапевтическая группа

    Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон. Код АТС А03FA03.

  • Фармакологические свойства

    Активным веществом лекарственного средства Мотилак является домперидон.

    Фармакодинамика

    Домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

    Противорвотное действие домперидона, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

    Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

    Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизменном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется. У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов.

    Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

  • Показания к применению

    Назначается Мотилак для детей старше 12 лет и взрослых: облегчение симптомов тошноты и рвоты.

  • Инструкция по применению

    Мотилак инструкция по применению.

    Мотилак по инструкции по применению должен использоваться в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты.

    Мотилак по инструкции по применению рекомендуется принимать внутрь до еды. При приеме после еды абсорбция домперидона замедляется.

    Препарат рекомендуется принимать в предписанное врачом время. При пропуске дозы, последующую дозу препарата необходимо принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

    Препарат не следует применять более одной недели.

    Взрослые и дети (Мотилак детям 12 лет и старше и/или массой тела 35 кг и более):

    Одна таблетка 10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

    Дети (младше 12 лет и/или массой тела менее 35 кг):

    В связи с необходимостью точного дозирования, таблетки, шипучие гранулы и суппозитории препарата непригодны для использования  у детей и подростков с массой тела менее 35 кг.

    Нарушение функции печени

    Мотилак по инструкции противопоказан при умеренном и тяжелом нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказание»). Коррекция дозы при легком нарушении функции печени не требуется.

    Нарушение функции почек

    Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема лекарственного средства Мотилак по инструкции должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

  • Особые указания

    Нарушение функции почек

    При тяжелых нарушениях функции почек период полувыведения домперидона увеличивается. Частота приема препарата при тяжелой почечной недостаточности должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

    Сердечно-сосудистые эффекты

    Применение домперидона ассоциировалось с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время пост-маркетингового наблюдения зарегистрированы редкие случаи удлинения интервала QT и развития torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти случаи включали информацию о пациентах с различными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, усиливающей факторы риска.

    Эпидемиологические исследования показали повышение риска развития серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти при применении домперидона. Факторами риска были: возраст старше 60 лет, применение суточной дозы более 30 мг, одновременное применение препаратов, вызывающих удлинение QT- интервала или являющихся ингибиторами CYP3A4.

    Домперидон должен использоваться у взрослых и детей в минимально эффективной дозе.

    Домперидон противопоказан пациентам с замедлением сердечной проводимости в анамнезе, особенно удлинением интервала QTc; у пациентов с значительными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией), брадикардией; у пациентов с заболеваниями сердца (например, хронической сердечной недостаточностью) в связи с увеличением риска желудочковой аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

    Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются факторами риска аритмии.

    При возникновении симптомов аритмии необходимо немедленно прекратить прием домперидона и обратиться за консультацией к врачу.

    Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4

    Одновременное применение с кетоконазолом (внутрь), эритромицином или другими сильными ингибиторами CYP3A4, вызывающими удлинение интервала QTc противопоказано.

    Вспомогательные вещества

    Таблетки Мотилак содержат лактозу. Не рекомендуется принимать данный препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

  • Беременность и период грудного вскармливания

    Беременность

    Данные о применении домперидона у беременных женщин ограничены.

    Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз. Препарат следует применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Домперидон выделяется с грудным молоком. Ребенок получает с грудным молоком менее 0,1 % от дозировки, принятой матерью с поправкой на массу тела. Вероятность развития побочных эффектов, в частности со стороны сердца, не исключается.

    Решение должно быть принято: прекращать кормление грудью или прекратить/воздерживаться от терапии домперидоном с учетом преимущества грудного вскармливания. При необходимости введения домперидона необходимо оценить вероятную пользу терапии для женщины и негативные последствия прекращения грудного вскармливания для ребенка.

    Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании.

  • Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

    Не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортом и работать с движущимися механизмами.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами

     Повышенный риск удлинения QT-интервала в результате фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия

     

    Одновременное применение следующих препаратов противопоказано в связи удлинением QTс интервала:

  • антиаритмические препараты IА класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
  • антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
  • некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
  • некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
  • некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
  • некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);
  • некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);
  • некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
  • некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин);
  • некоторые лекарства, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
  • некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

Мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их влияния на QT интервал), например:

    • ингибиторы протеазы;
    • системные противогрибковые препараты из группы азолов;
    • некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел  «Противопоказания»).

 

           Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется

    • умеренные ингибиторы CYP3A4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (с. раздел «Противопоказания»).

          Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

    • препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию
    • некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

  • Побочное действие

    Нижеуказанные побочные эффекты распределяли по частоте возникновения следующим образом:

    Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе существующих данных).

    Со стороны иммунной системы: неизвестно  — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

    Психические нарушения: нечасто — снижение либидо, тревожность; неизвестно — ажитация, нервозность.

    Со стороны нервной системы:  нечасто — сонливость, головная боль, неизвестно — судороги, экстрапирамидные расстройства.

    Со стороны глаз: нечасто — окулогирный криз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно — желудочковые аритмии, внезапная смерть, удлинение QTc.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — диарея.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд; неизвестно — крапивница, ангионевротический отек.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:  нечасто — галакторея, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез; неизвестно — гинекомастия, аменорея.

    Прочие: нечасто — астения.

    Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно — повышение ферментов печени, пролактинемия.

    В 45 исследованиях, в которых домперидон применялся в более высоких дозах, в течение более длительного срока и по дополнительным показаниям, включавшим диабетический гастропарез, частота нежелательных явлений (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно заметно для фармакологически обусловленных эффектов, связанных с повышением пролактина. В дополнение к вышеперечисленным реакциям, также зарегистрированы: акатизия, выделения из молочной железы, увеличение молочных желез, отечность молочных желез, депрессия, реакции гиперчувствительности, нарушения лактации и нарушения менструального цикла.

    Дети

    Экстрапирамидные нарушения в основном развивались у новорожденных и младенцев.

    У младенцев и детей регистрировались также такие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, как судороги и ажитация.

  • Передозировка

    Симптомы

    Передозировка регистрировалась, в основном, у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

    Лечение

    Специфический антидот для домперидона отсутствует. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением интервала QT необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

    Для устранения экстрапирамидных нарушений возможно применение холиноблокаторов и/или противопаркинсонических средств.

  • Противопоказания

    • повышенная чувствительность к домперидону или любому компоненту препарата;
    • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
    • желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции может быть опасна;
    • одновременное применение с препаратами, вызывающими удлинение QT-интервала;
    • одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их влияния на интервал QT;
    • пациенты с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени;
    • нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTс, а также значительные нарушения электролитного баланса или наличие заболеваний сердца, например, хроническая сердечная недостаточность.
  • Срок годности и условия хранения

    5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Хранят в недоступном для детей месте.

  • Условия отпуска

    Отпуск производится по рецепту врача.