Монокапс ретард 50 мг


Периферический вазодилататор

с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство.

  • Международное непатентованное название

    Isosorbide mononitrate

  • Состав на одну капсулу

    Изосорбида мононитрата пролонгированного действия 50 мг. В упаковке 30 капсул.

  • Фармакотерапевтическая группа

    Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. КОД АТХ [C01DA14].

  • Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Активное вещество лекарственного средства «Монокапс ретард» – изосорбида -5- мононитрат.

    Изосорбида — 5 — мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство.

    Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование ц-ГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.

    Активное вещество Монокапса ретард состоит из 2 частей, одна из которых действует непосредственно после приема препарата, другая – постепенно в течение длительного времени. Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида — 5- мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь изосорбида — 5- мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

    Изосорбида -5- мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем денитратации до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.

    Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2 % — в неизмененном виде. TCmax составляет 8 ч.

    Фармакокинетика изосорбида -5- мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных хронической почечной и печеночной недостаточностью.

    Специальная рецептура Монокапс ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы концентрация изосорбида -5- мононитрата в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 ч.

  • Показания к применению

    Монокапс ретард показан для профилактики приступов стенокардии, в постинфарктном периоде при спазме периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

    Применяется в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.

  • Инструкция по применению

    Монокапс ретард принимают внутрь, по 1 капсуле утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

    Дозировка, частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний и эффективности проводимой терапии и определяются лечащим врачом.

  • Особые указания

    Монокапс ретард не применяют для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к артериальной гипотензии, при  нарушениях мозгового кровообращения и выраженных нарушениях функции почек.

    При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Монокапс ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

    В период лечения Монокапсом ретард следует исключить употребление алкоголя.

    С осторожностью применяют при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), недостаточном или неполноценном питании, повышенной перистальтике желудочно-кишечного тракта, синдроме мальабсорбции.

    В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

    Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

    Лекарственное средство содержит лактозу, необходимо соблюдать осторожность пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы.

  • Беременность и период грудного вскармливания

    При беременности и в период лактации назначение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

  • Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

    При приеме лекарственного средства возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи, с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении Монокапса ретард с антигипертензивными средствами, бета – адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибитором фосфодиэстеразы – силденафилом (виагра) возможно усиление антигипертензивного действия.

    Антигипертензивный эффект усиливают также нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь.

    При одновременном применении Монокапса ретард и дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

    При одновременном применении Монокапса ретард и норадреналина терапевтический эффект последнего уменьшается.

    Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

    Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

  • Побочное действие

    Со стороны сердечно – сосудистой системы: в начале лечения возможна «нитратная» головная боль (обычно исчезающая через несколько дней при продолжении лечения). В случае сильной головной боли рекомендуется прием ненаркотических анальгетиков, крепкий чай или кофе.

    Возможна артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью. Редко при выраженной артериальной гипотензии — усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрительного восприятия, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

    Аллергические реакции: возможно транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

    Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

  • Передозировка

    Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия – обычно при хронической передозировке), гипер-пноэ, одышка, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

    Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид по 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

    Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

  • Противопоказания

    Противопоказаниями к применению являются:

    • острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
    • кардиогенный шок;
    • гиповолемия;
    • тяжелая анемия;
    • тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
    • тяжелый митральный стеноз;
    • острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт. ст.);
    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • конструктивный перикардит;
    • тампонада сердца;
    • кровоизлияния в мозг;
    • первичная легочная гипертензия;
    • глаукома;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафилом, варденафилом, тадалафилом);
    • повышенная чувствительность к органическим нитратам.
  • Срок годности и условия хранения

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.

  • Условия отпуска

    Отпуск производится по рецепту врача.