МОМЕТАЗОН (mometasone) действующее вещество

Мометазон является синтетическим кортикостероидом средней активности с противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Исследования у пациентов с астмой показали, что мометазон обеспечивает благоприятное соотношение местной и системной активности благодаря его первичному локальному действию наряду с обширным метаболизмом в печени и отсутствием активных метаболитов. Хотя глюкокортикоиды эффективны для лечения астмы, они не влияют сразу на симптомы астмы.

Максимальное улучшение симптомов после ингаляционного введения мометазона фуроата может не достигаться в течение 1-2 недель или дольше после начала лечения. Считается, что противовоспалительное действие кортикостероидов включает ингибиторные фосфолипазу А2 белки, липокортины, которые контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены.

Ингаляция показана для поддерживающего лечения астмы в качестве профилактической терапии. Назальный спрей показан для лечения назальных симптомов сезонного аллергического и многолетнего аллергического ринита.

Фармакодинамика

Мометазон является синтетическим кортикостероидом средней активности с противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. Исследования у пациентов с астмой показали, что мометазон обеспечивает благоприятное соотношение местной и системной активности благодаря его первичному локальному действию наряду с обширным метаболизмом в печени и отсутствием активных метаболитов. Хотя глюкокортикоиды эффективны для лечения астмы, они не влияют сразу на симптомы астмы. Максимальное улучшение симптомов после ингаляционного введения мометазона фуроата может не достигаться в течение 1-2 недель или дольше после начала лечения. Когда глюкокортикоиды прекращаются, стабильность астмы может сохраняться в течение нескольких дней или дольше. In vitro было показано, что мететазон проявляет аффинность связывания с человеческим глюкокортикоидным рецептором, которая примерно в 12 раз выше, чем у дексаметазона, в 7 раз выше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз выше, чем у будесонида, и в 1,5 раза выше, чем у флутиказона. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Механизм действия

Несвязанные кортикостероиды проникают через клеточные мембраны и связываются с высокой аффинностью к специфическим цитоплазматическим рецепторам. Воспаление уменьшается за счет уменьшения высвобождения гидролаз лейкоцитарной кислоты, предотвращения накопления макрофагов в воспаленных участках, вмешательства в адгезию лейкоцитов к стенке капилляра, уменьшения проницаемости капиллярной мембраны, уменьшения компонентов комплемента, ингибирования высвобождения гистамина и кинина и вмешательства в формирование рубцовой ткани. Считается, что противовоспалительное действие кортикостероидов связано с фосфолипазой A 2. Ингибирующие белки липокортины, которые контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены. In vitro было показано, что мететазонфуроат обладает аффинностью связывания с человеческим глюкокортикоидным рецептором, которая примерно в 12 раз выше, чем у дексаметазона, в 7 раз выше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз выше, чем у будесонида, и в 1,5 раза больше, чем у флутиказона.

Абсорбция

Назальный спрей практически не обнаруживается в плазме.

Период полураспада

5,8 часов.

Токсичность

Потенциал для острых токсических эффектов после передозировки с ингалятором Мометазона является низким. Тем не менее, обычное злоупотребление продуктом может вызвать симптомы перегрузки стероидами, включая нарушения менструального цикла, прыщи, ожирение и мышечную слабость. Разовые пероральные дозы до 8000 мкг были изучены на людях-добровольцах без каких-либо побочных эффектов.