МОЛСИДОМИН (molsidomine) действующее вещество

Это соединение относится к классу органических соединений, известных как морфолины. Это органические соединения, содержащие морфолиновую группу, которая состоит из шестичленного алифатического насыщенного кольца с формулой C4H9NO, где атомы кислорода и азота находятся в положениях 1 и 4 соответственно.

Молсидомин (молзидомин) является перорально активным вазодилататором длительного действия, который относится к классу лекарств, известных как синдоны. Интересно отметить, что в настоящее время изучаются как превентивная мера в церебральном инфаркте.

Показаниями к применению молсидомина являются ишемическая болезнь сердца, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность и легочная гипертензия.

Фармакодинамика

Молсидомин приводит к расслаблению гладких мышц в коронарных кровеносных сосудах, уменьшая симптомы стенокардии и увеличивая приток крови к коронарным артериям.

Механизм действия

Молсидомин, сердечно-сосудистый препарат, действует аналогично органическим нитратам. Метаболит SIN-1A молсидомина имеет фармакологически активную группу оксида азота, которая повышает уровень циклического GMP и уменьшает внутриклеточные ионы кальция в клетках гладких мышц. Это приводит к расслаблению гладких мышц в кровеносных сосудах и тормозит агрегацию тромбоцитов.

Абсорбция

Пиковая концентрация препарата в плазме (tmax) наступает через 1–2 часа после приема.

Метаболизм

Молсидомин гепатически метаболизируется до линсидомина. Линсидомин высвобождает оксид азота (NO) из эндотелиальных клеток, когда он распадается, и действует как активный вазодилатирующий метаболит, отвечающий за фармакологические эффекты молсидомина.

Установлено, что абсорбция молсидомина через рот составляет 95,5% ± 4,5. Пресистемный метаболизм, как отмечается, составляет 56%, а метаболизм печенью широко распространен. Почечная экскреция составляет 95%, а период полувыведения из плазмы составляет 5 часов.

Выведение

Почечная экскреция является основным путем выведения метаболитов у людей (от 90% до 95%). Приблизительно 2% принятого препарата выводится с мочой в неизмененном виде.