МИДОДРИН (midodrine) действующее вещество


Фармакологическое действие

Альфа-адреномиметик. Избирательно стимулирует периферические α-адренорецепторы симпатической нервной системы. Вызывает повышение тонуса сосудов, что, в свою очередь, увеличивает ОПСС, повышает АД и препятствует (при ортостатических нарушениях) застою крови в венозном круге. В результате на постоянном уровне сохраняются ОЦК и АД, увеличивается кровоснабжение органов, и тем самым устраняются ортостатические реакции (в т.ч. утренняя слабость и усталость, частая зевота, головокружение).
Не оказывает влияния на деятельность сердца, однако возможно рефлекторное уменьшение ЧСС. Не повышает возбудимость ЦНС.
Стимулируя α-адренорецепторы, расположенные в сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, мидодрин повышает их тонус и оказывает терапевтическое действие при непроизвольном мочеиспускании.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 93%, не зависит от приема пищи. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — частичное. Обнаруживается в плазме уже через 10 мин, Cmax достигается в крови через 1-2 ч. В организме деглицинируется с образованием активного метаболита десглимидодрина и аминоуксусной кислоты, десглимидодрин образуется во многих тканях, обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Окончательный метаболизм происходит в печени. При приеме внутрь и в/в введении T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Мидодрин и его метаболиты полностью выводятся почками за 24 ч, около 40% — в виде активного метаболита, 5% — в неизмененном виде, и около 55% — в виде фармакологически неактивных метаболитов.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Ортостатические нарушения регуляции сосудистого тонуса, конституциональная гипотензия, симптоматическая гипотензия (в т.ч. в период реконвалесценции, после операций, родов); гипотензивная лабильность при изменении погоды, утренняя слабость и чувство усталости; самопроизвольное мочеиспускание при расстройстве функции сфинктера мочевого пузыря.

Режим дозирования

Принимают внутрь, вводят в/в.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД (в т.ч. лежа), покраснение лица, брадикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания (учащение или задержка).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, сухость во рту, тошнота, диспепсия, метеоризм.
Дерматологические реакции: потливость, пиломоторная реакция («гусиная» кожа), кожный зуд, озноб.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, острый нефрит, тяжелая почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи, механическая обструкция мочевых путей, гипертиреоз, повышенная чувствительность к мидодрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения мидодрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при остром нефрите, тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, почечной и/или печеночной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые оказывают прямое или косвенное влияние на АД или ЧСС (в т.ч. с гуанетидином, бета-адреноблокаторами), требуется тщательный контроль АД и ЧСС.
Особое внимание при подборе доз необходимо пациентам с артериальной гипертензией и гипотензивной лабильностью при изменении погоды.
Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам).

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно развитие рефлекторной брадикардии, а также нарушений внутрисердечной проводимости.
При одновременном применении с атропином, кортизоном возможно усиление гипертензивного действия.
При одновременном применении с альфа-адреноблокаторами (празозином, фентоламином, резерпином) действие мидодрина, как и других альфа-адреномиметиков, может быть уменьшено или полностью нивелировано.

Вам также может понравиться