Метоклопрамид (таблетки)

Владелец регистрационного удостоверения:

АКРИХИН, ОАО

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ:

Метоклопрамид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки

СОСТАВ:

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид − 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза – 50,0 мг; крахмал картофельный – 37,9 мг; повидон – 1,9 мг; магния стеарат – 0,2 мг.

ОПИСАНИЕ:

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «М» с одной стороны.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

противорвотное средство – дофаминовых рецепторов
блокатор центральный.

КОД АТХ:

A03FA01

ФАРМАКОДИНАМИКА

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых ( 5-НТ3) рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга. Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. При пероральном приеме действие начинается через 30 – 60 минут. Длительность действия 2 составляет 1 – 2 часа.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метоклопрамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80 ± 15%. Связывается с белками плазмы (13% – 22%), в частности, с альбуминами. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе, пик концентрации в крови наблюдается через 1 – 2 часа. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек – до 14 часов. Метаболизируется в печени. Выведение в основном через почки в течение 72 часов в неизменном виде и в виде конъюгатов. Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях Нарушение функции почек У пациентов с тяжелым нарушением функции почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%, в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (приблизительно
10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин). Нарушение функции печени У пациентов с циррозом печени наблюдается кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением клиренса плазмы на 50%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Взрослые Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени. Подростки 15-18 лет: профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией – в качестве терапии второй линии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

− Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;
− желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
− подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
− эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
− болезнь Паркинсона;
− поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
− одновременное назначение с леводопой или агонистами дофаминергических рецепторов;
− метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
− пролактинзависимые опухоли;
− беременность (III триместр);
− период грудного вскармливания;
− глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
− детский возраст до 15 лет.
С осторожностью – пожилой возраст; почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); нарушение водно-электролитного баланса; брадикардия; одновременный прием других препаратов; удлиняющих интервал QT; артериальная гипертензия; сопутствующие неврологические заболевания; одновременный прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему; депрессия (в анамнезе); беременность (I, II триместр).

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорожденными. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период кормления грудью, при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 30 мг.
Подростки 15-18 лет: по 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.
Таблетки не назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.
Следует соблюдать 6-часовой интервал между приемом препарата, даже в случае рвоты или если доза не была абсорбирована.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы с учетом функции почек и печени, а также общего состояния пациента.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена наполовину.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена наполовину.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота нежелательных реакций приводится в соответствии с классификацией: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия вероятно связанная с дефицитом фермента НАДH-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).
Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия; частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея; редко – сухость во рту.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто – дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота
неизвестна – поздняя дискинезия иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанность сознания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
− Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
− Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, остановка сердца и дыхания.
Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп), могут
усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида. Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены. При одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонием может увеличиваться продолжительность нейро-мышечной блокады (за счет ингибирования холинэстеразы в плазме). Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении
с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. Метоклопрамид повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты; замедляет всасывание циметидина.Одновременное применение с лекарственными препаратами, обладающими центральным стимулирующим действием
(например, ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками), может приводить к изменению их эффекта, что может потребовать корректировки дозировок.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
При назначении метоклопрамида, чаще в высоких дозах, могут развиваться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и пациентов молодого возраста, даже после введения одной дозы. Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему. При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДH-зависимой цитохром-b5
редуктазы. В этом случае приемпрепарата необходимо незамедлительно прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида. Особую осторожность следует соблюдать при назначении внутривенно пациентам с синдромом «слабого синуса» или другими нарушениями проводимости сердечной мышцы
(включая удлинение интервала QT), пожилым пациентам, пациентам с нарушениями электролитного баланса, брадикардией, а также при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT. Большинство побочных эффектов возникают в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Курс лечения должен быть по возможности кратковременным.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

Влияние на способность к концентрации внимания

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.) в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, дискинезия, дистония.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 10 мг.
По 50 таблеток в блистер фольги AL/PVC. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИ Я ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.