МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (metamizole sodium) действующее вещество


Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у детей

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Вам также может понравиться