МЕСНА (mesna) действующее вещество


Фармакологическое действие

Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.Устраняет токсическое действие акролеина — метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира. На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или ифосфамида в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида. В результате этой химической интеграции месна ингибирует расщепление 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида и следовательно образование акролеина.Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. T1/2 — 1 ч. Выводится почками. Полностью выводится через 8 ч, причем в первые 4 ч — в форме SH-месны. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и при парентеральном введении.

Показания к применению

Для ингаляций или местного применения: муковисцидоз, бронхиальная астма, астматический бронхит, хронический бронхит, эмфизема легких, бронхоэктатическая болезнь, ателектаз легкого, протекающий со сгущением мокроты и слизи и закупоркой ими бронхов; симптоматическое лечение ринита с трудноотделяющимся секретом, синусит, серозное воспаление слизистой среднего уха, бронхоальвеолярный лаваж; профилактика и лечение аспирационной пневмонии в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке, а также в отделениях реанимации.
Для парентерального применения: профилактика и местная детоксикация уротоксического действия противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.

к оглавлению ↑

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочное действие

При неадекватном дозировании возможны чувство жжения и боли за грудиной, тошнота, рвота, диарея; редко — гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых, раздражение слизистой оболочки носовой полости (при интраназальном применении).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; при введении месны в форме монотерапии или в комбинации с ифосфамидом.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: возможны экзантема, энантема.
Прочие: возможны боли в конечностях; после ингаляционного применения возможен бронхоспазм.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к месне.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности месны при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

Особые указания

Больным, страдающим бронхиальной астмой, введение проводится только в присутствии врача.
Не рекомендуется применение при бронхиальной астме без сгущения слизи в бронхиальном дереве, при сильной слабости пациента, приводящей к неэффективности кашля.
Имеется сообщение о выраженной артериальной гипертензии на фоне применении месны.
При применении месны возможны ложноположительные результаты диагностических тестов на наличие кетонов в моче и ложноположительные или ложноотрицательные результаты на наличие эритроцитов в моче.

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro и in vivo показано, что при одновременном применении месна не влияет на эффективность цитотоксических средств.

Вам также может понравиться