МЕСИПОЛ (MESIPOL)


Владелец регистрационного удостоверения:
Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. (Польша)
Активное вещество:
мелоксикам
Код ATX:
Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Оксикамы (M01AC) > Meloxicam (M01AC06)
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 15 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004879 от 29.11.2011 — Действующее
Таблетки круглые, плоские с обеих сторон, желтого цвета, с делительной риской.

1 таб.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 7.5 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004884 от 29.11.2011 — Действующее
Таблетки круглые, плоские с обеих сторон, желтого цвета, с делительной риской.

1 таб.
мелоксикам 7.5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕСИПОЛ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие
Месипол является нестероидным противовоспалительным препаратом из группы оксикамов. Проявляет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Общее действие для всех нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе мелоксикама) — угнетение синтеза простагландинов — медиаторов воспалительного процесса.

Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, что отражается на высокой абсолютной биодоступности после введения внутрь, которая в среднем составляет 89%.

Биологическая доступность мелоксикама после приема внутрь, в среднем, составляет 89%.При одновременном приеме с пищей степень всасывания мелоксикама после приема внутрь не изменяется.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3 — 5 дней.

При пероральном применении в терапевтических дозах 7,5 мг и 15 мг для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.

Мелоксикам связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами (99%).

Мелоксикам в значительной степени биотрансформируется в печени путем окисления метилового радикала, соединенного с тиазоловым кольцом. 3% введенной дозы препарата выводятся в неизмененном виде. Метаболиты мелоксикама в равных количествах выводятся с калом и мочой.

Средний период полувыведения составляет около 20 ч.

Клиренс мелоксикама, в среднем, составляет 8 мл/мин, у пациентов преклонного возраста отмечается его уменьшение.

Показания к применению
— болевой синдром при остеоартрозе;

— ревматоидном артрите;

— анкилозирующем спондилите.

Режим дозирования
Суточную дозу препарата Месипол следует принимать однократно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Остеоартроз — 7,5 мг/сут. В случае отсутствия соответствующего терапевтического действия дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит -15 мг/сут. У пациентов с повышенным риском наступления побочных действий лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг/сут.

У пациентов преклонного возраста, с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Побочное действие
Часто (≥1/100 до <1/10):

— диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея;

— анемия;

— ступор, головная боль;

— зуд, кожная сыпь;

— отеки, включая отеки нижних конечностей.

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

— головокружение, сонливость, шум в ушах, вертиго;

— повышение артериального давления, пальпитация, сердечная недостаточность, гиперемия лица;

— желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, стоматит;

— транзиторное повышение активности аминотрансфераз или билирубина;

— крапивница;

— изменение лабораторных показателей функции почек (повышение концентрации креатинина или мочевины).

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000):

— перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит;

— дезориентация, изменение настроения, инсомния, ночные кошмары;

— гепатит;

— острое развитие бронхиальной астмы у предрасположенных пациентов после назначения НПВС;

— нарушения зрения, в том числе снижение остроты зрения;

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия, альбуминурия, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи;

— фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический некроз эпидермиса;

— анафилактические/псевдоанафилактические реакции, вазомоторный отек.

Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному веществу препарата;

— гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

— язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавнее изъязвление/перфорация;

— воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);

— болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не находящихся на диализе;

— желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания;

— детский возраст до 15 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов преклонного возраста суточная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 15 лет.

Особые указания
Месипол не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Как и другие НПВС, Месипол следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную, антиагрегантную и тромболитическую терапию. Следует также рассмотреть применение совместной терапии с препаратами, оказывающими протекторное действие на слизистую оболочку желудка (напр., мизопростолом или ингибиторами протонного насоса). В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Месипол должен быть отменен.

Во время применения НПВС может появиться задержка натрия, калия и воды и нарушение натрийуретического действия мочегонных лекарственных препаратов, а в результате этого — ухудшение состояния пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией. Необходим тщательный контроль пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, особенно на начальном этапе лечения Месиполом.Гипотензивное действие салуретиков может быть ослаблено.

Прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно длительный и в высоких дозах) связан с небольшим повышением риска артериальных эмболий (напр., инфаркт миокарда или инсульт). Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью,ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудистым заболеванием головного мозга должны лечиться Месиполом с большой осторожностью. Подобную осторожность следует соблюдать перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

Гиперкалиемия может развиться главным образом у пациентов с сахарным диабетом или во время сопутствующей терапии, которая также может оказывать влияние на повышение уровня калия. В таких случаях показан регулярный мониторинг уровня калия в крови.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой следует немедленно прекратить прием Месипола.

НПВС угнетают в почках синтез простагландинов, отвечающих за сохранение почечной перфузии у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови. Применение НПВС в таких случаях может привести к декомпенсации латентной почечной недостаточности.Однако после прекращения лечения функция почек восстанавливается. Такой риск наблюдается у всех пациентов пожилого возраста, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, равно как у пациентов, применяющих ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, сартаны, мочегонные лекарственные препараты или перенесших обширные хирургические операции, которые могут сопровождаться гиповолемией. Таким пациентам в период лечения необходим детальный мониторинг диуреза и функции почек.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не нуждающимся в диализе Месипол противопоказан.

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Месипола и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные пациенты могут переносить побочные эффекты препарата тяжелее, следовательно, за ними необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Месипол следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушены функции почек, печени или сердца.

Месипол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение Месипола, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому оно не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В связи с этим, у женщин с проблемами зачатия или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует принимать во внимание целесообразность отмены препарата.

Месипол не следует применять у пациентов с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, а также, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Передозировка
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфического антидота к Месиполу нет. Во время клинических испытаний показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие
Месипол не следует одновременно применять со следующими препаратами:

— пероральными антикоагулянтами, гепарином, применяемым парентерально, тиклопидином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тромболитиками, антиагрегантами — высокий риск кровотечений в результате угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения данных препаратов следует контролировать показатели свертываемости крови;

— другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту)- введение нескольких НПВС одновременно может увеличивать риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения в результате синергического действия;

— кортикостероиды: существует повышенный риск развития язвы или желудочно-кишечного кровотечения;

— препараты лития-НПВС повышают концентрацию лития в крови, что может привести к его повреждающему действию (снижение выведения лития почками). Следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови;

— метотрексатом,применяемым в дозах, превышающих 15 мг/неделю -потенцированное повреждающее действие на костный мозг в результате общего снижения почечного клиренса противовоспалительными лекарственными препаратами. Рекомендуется тщательный мониторинг показателей крови;

— контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов;

— диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Месипол в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости и перед началом терапии Месиполом у них необходимо исследовать функцию почек.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности:

— циклоспорин – на фоне Месипола усиливается риск поражения почек; необходим мониторинг креатинина и мочевины в сыворотке крови;

— пентоксифиллин — высокий риск кровотечений;

— зидовудин- риск повышения повреждающего действия эритроцитов путем влияния на ретикулоциты. В течение недели после начала применения Месипола может наступить тяжелая анемия. Следует провести полное морфологическое исследование крови и ретикулограмму в течение одной — двух недель от начала лечения;

— прием НПВС может ослабить гипотензивное действие бета–блокаторов, ингибиторов ангионтензинпревращающего фермента путем угнетения синтеза простагландинов;

— холестирамин связывает Месипол в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок хранения — 3 года.