МАПРОТИЛИН (maprotiline) действующее вещество


Фармакологическое действие

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd — 23 л/кг.
T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% — с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Показания к применению

Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения — 1-3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста — по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза — 25-150 мг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно — 150 мг, в условиях стационара — 225 мг.

к оглавлению ↑

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко — приступы судорог; галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.
Прочие: редко — припухлость мошонки.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки, эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания предстательной железы, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина при беременности у человека не проведено.
Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.

к оглавлению ↑

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени,

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.
При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.
При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.
Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.
Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

к оглавлению ↑

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов.
При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени.
При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.
При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.
При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии).
При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия.
При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.
При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного T1/2флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.

Вам также может понравиться