ЛУЦЕНТИС (LUCENTIS)


Владелец регистрационного удостоверения:
NOVARTIS PHARMA STEIN, AG (Швейцария)
Представительство:
НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ
Активное вещество:
ранибизумаб
Код ATX:
Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Препараты, применяемые при сосудистых нарушениях в офтальмологии (S01L) > Препараты, препятствующие неоваскуляризации (S01LA) > Ranibizumab (S01LA04)
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат, применяемый при возрастной макулярной дегенерации. Моноклональные антитела к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: фл. 0.23 мл 1 шт. в компл. с иглой, снабженной фильтром, шприцем и иглой д/и
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016259 от 25.06.2010 — Действующее
Раствор для инъекций прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный.

1 мл 1 фл.
ранибизумаб 10 мг 2.3 мг
Вспомогательные вещества: α,α-трегалозы дигидрат, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, L-гистидин, полисорбат 20, вода д/и.

0.23 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с иглой, снабженной фильтром, шприцем и иглой д/и — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛУЦЕНТИС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие
Ранибизумаб является фрагментом рекомбинантного гуманизированного моноклонального антитела против человеческого сосудистого эндотелиального фактора роста А (VEGF-A). Он имеет высокое родство с изоформами VEGF-A (например, VEGF110, VEGF121 и VEGF165) и, таким образом, предотвращает прикрепление VEGF-A к его рецепторам VEGFR-1 и VEGFR-2. Прикрепление VEGF-A к его рецепторам приводит к пролиферации эндотелиальных клеток и неоваскуляризации, а также проницаемости сосудов, что, содействует развитию неоваскулярной формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД).

Луцентис эффективно улучшает зрение у пациентов при ВМД независимо от типа заболевания. Рост остроты зрения и уменьшение толщины сетчатки достигают максимума после 3 последовательных ежемесячных инъекций — фаза стабилизации (у некоторых больных может проявиться уже в течение первой недели, после первой инъекции Луцентиса), и поддерживается на фоне терапии на протяжении 24 мес.

Фармакокинетика
После ежемесячного введения ранибизумаба в стекловидное тело (интравитреальное введение) пациентам с неоваскулярной формой ВМД концентрация ранибизумаба в сыворотке крови, как правило, низкая, с Сmax ниже необходимой концентрации, которая ингибирует биологическую активность сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) на 50% около 11-27 нг/мл. Cmax пропорциональна дозе 0.05-1.0 мг/глаз.

При введении препарата в дозе 0.5 мг, среднее значение T1/2 ранибизумаба из стекловидного тела составляет приблизительно 9 дней. При ежемесячном интравитреальном введении препарата Луцентис в дозе 0.5 мг/глаз, Cmax ранибизумаба в сыворотке наблюдается приблизительно через день после введения препарата и составляет 0.79–2.90 нг/мл, Сmin может составлять 0.07–0.49 нг/мл. Экспозиция ранибизумаба в сыворотке крови приблизительно в 90 000 раз ниже, чем в стекловидном теле.

Показания к применению
— неоваскулярная (экссудативная) возрастная макулярная дегенерация.

Режим дозирования
Луцентис применяют в виде интравитреальных инъекций. Введение препарата должен выполнять только квалифицированный врач-офтальмолог, имеющий опыт проведения интравитреальных инъекций.

Рекомендованная доза – 0.5 мг (0.05 мл).

Начальная фаза лечения препаратом Луцентис представляет собой 1 инъекцию в месяц последовательно в течение 3-х мес. Эта фаза должна сопровождаться ежемесячным контролем остроты зрения пациента. Если пациент теряет не больше, чем 5 букв в остроте зрения (по шкале ETDRS, что эквивалентно одной строке по шкале Снеллена), рекомендовано продолжать применение препарата Луцентис. Интервал между двумя введениями препарата должен составлять не менее 1 месяца.

Правила применения препарата

Как и все препараты для парентерального введения, раствор перед применением нужно визуально проверить на наличие механических частиц или изменение цвета.

Введение препарата проводят в стерильных условиях, которые включают дезинфекцию рук как при хирургическом вмешательстве, стерильные перчатки и салфетки, стерильный векорасширитель (или эквивалент), стерильный инструмент для парацентеза (если нужно). Следует внимательно изучить аллергологический анамнез пациента перед выполнением интравитреальной инъекции. Необходимо продезинфицировать кожу вокруг глаза, веко и поверхность глаза. Соответствующая анестезия и бактерицидное средство широкого спектра действия должны быть определены до проведения инъекции.

Пациента следует проинструктировать относительно самостоятельного применения антибактериальных глазных капель 4 раза/сут, ежедневно, в течение 3 дней до и после инъекции.

Иглу для инъекций нужно ввести на 3.5–4 мм позади от лимба, в полость стекловидного тела, отклоняясь от горизонтального меридиана и направляя иглу по направлению к центру глазного яблока. Затем ввести 0.05 мл раствора; место прокола склеры нужно менять при последующих инъекциях.

Содержимое одного флакона Луцентиса следует использовать для проведения только одной интравитреальной инъекции.

Приготовление раствора Луцентиса для интравитреальной инъекции следует проводить следующим образом:

1. Внешнюю часть резиновой пробки продезинфицировать перед забором содержимого флакона.

2. Соединить прилагаемые шприц (вместимостью 1 мл) с иглой, снабженной фильтром (размер пор которого — 5 мкм) в асептических условиях. Нажать фильтровальной иглой на центр пробки флакона, пока игла не коснется дна флакона.

3. Провести забор всего раствора во флаконе, держа его вертикально и немного наклонив для удобства окончания забора.

4. Убедиться, что поршень поднят достаточно, а флакон и игла пустые.

5. Оставить фильтровальную иглу во флаконе, отсоединив от нее шприц. Фильтровальную иглу следует утилизировать после забора раствора, ее не используют для проведения инъекции.

6. В асептических условиях плотно присоединить иглу для инъекции (есть в комплекте) к шприцу.

7. Осторожно удалить колпачок иглы для инъекции, чтобы не отсоединить иглу от шприца (придерживать за желтую основу иглы при удалении колпачка).

8. Старательно удалить воздух из шприца и отрегулировать дозу на уровне 0.05 мл. Шприц готов для проведения инъекции.

Примечание: не протирать иглу для инъекции. Не тянуть поршень назад.

Любой неиспользованный продукт или остатки материалов следует утилизировать согласно законодательству РК.

Побочное действие
Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10 000; <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны органа зрения: очень часто — интраокулярное воспаление, воспаление стекловидного тела, отслойка стекловидного тела, кровоизлияние в сетчатку глаза, нарушения зрения, боль в глазу, деструкция стекловидного тела, кровоизлияние в конъюнктиву, раздражение глаза, ощущения постороннего тела в глазу, повышенное слезоотделение, блефарит, сухость глаз, гиперемия глаза, ощущения зуда в глазу, повышение внутриглазного давления; часто — дистрофия сетчатки глаза, нарушения функций сетчатки глаза, отслаивание сетчатки глаза, разрыв сетчатки, отслаивание пигментного эпителия сетчатки, отрыв пигментного эпителия сетчатки, снижения остроты зрения, кровоизлияние в стекловидное тело, нарушение функции стекловидного тела, увеит, ирит, иридоциклит, катаракта, субкапсулярная катаракта, помутнение задней капсулы, точечный кератит, повреждение роговицы, воспаления передней камеры глаза, затуманенное зрение, геморрагии в месте инъекции, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, выделения из глаза, фотопсия, фотофобия, ощущение дискомфорта в глазу, отек век, боль в веке, гиперемия конъюнктивы, слепота, эндофтальмит, ползучая язва роговицы, кровотечение в переднюю камеру глаза, кератопатия, спайки радужки, отложения на роговице, отек роговицы, образование линий растяжения (стрии) на роговице, боль в участке инъекции, покраснение в участке инъекции, повышенная чувствительность глаза, раздражение века.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — тревожность.

Инфекции и инвазии: очень часто — ринофарингит; часто — грипп.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгии.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.

Дерматологические реакции: нечасто — сыпь.

Противопоказания к применению
— активный/подозреваемый окулярный или периокулярный инфекционный процесс;

— интраокулярный воспалительный процесс;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к ранибизумабу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
Применение препарата у больных с нарушением функции печени не изучалось.
Применение при нарушениях функции почек
Учитывая незначительную концентрацию Луцентиса в плазме крови, не требуется изменения режима дозирования препарата. Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам в возрасте 65 лет и старше не требуется коррекции дозы препарата.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной категории больных не изучалась).
Особые указания
Интравитреальные инъекции, включая инъекции препарата Луцентис, ассоциированы с эндофтальмитом, интраокулярным воспалением, ревматогенной отслойкой сетчатки глаза, разрывом сетчатки глаза, ятрогенной травматической катарактой. Надлежащая асептическая техника проведения инъекций должна быть обязательной при введении препарата Луцентис. Кроме того, нужно наблюдать состояние пациента в течение недели после проведения инъекции, чтобы начать своевременное лечение в случае развития инфекционного осложнения. Пациент должен быть хорошо проинструктирован, чтобы он немедленно сообщил о появлении любых признаков, которые могут напоминать эндофтальмит или другие вышеперечисленные осложнения.

Повышение внутриглазного давления отмечается на протяжении 60 мин после инъекции, поэтому показатели внутриглазного давления и перфузии диска зрительного нерва должны быть проверены и соответственно откорректированы.

Существует теоретический риск возникновения артериальной тромбоэмболии после интравитреального применения ингибиторов VEGF (сосудистый эндотелиальный фактор роста).

Как и для всех лекарственных средств, которые содержат белок, существует потенциальный риск возникновения иммуногенности препарата Луцентис.

Безопасность и эффективность препарата при применении для лечения обоих глаз одновременно не изучалась.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лечение препаратом может повлечь временное нарушение зрения, что, в свою очередь, может влиять на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Пациенты, отмечающие нарушение зрения, не должны управлять автотранспортом и другими механизмами до исчезновения вышеуказанных временных симптомов.

Передозировка
Симптомы: повышение внутриглазного давления и боль в глазу.

Лечение: следует проверить внутриглазное давление и провести соответствующую симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
Поскольку исследования по совместимости с другими лекарственными препаратами не проводились, Луцентис нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности — 2 года.