ЛИПИДЕКС СР (LIPIDEX SR)

Владелец регистрационного удостоверения:

НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО (Казахстан)

Активное вещество:

фенофибрат

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Фибраты (C10AB) > Fenofibrate (C10AB05)

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. с модифицированным высвобождением 250 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014810 от 31.10.2014 — Действующее
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с прозрачным корпусом оранжевого цвета и матовой крышечкой светло-оранжевого цвета; содержимое капсул — сферические микропеллеты беловато-кремового цвета, без запаха.

1 капс.
фенофибрата микропеллеты 334.2 мг,
что соответствует содержанию фенофибрата 250 мг
Вспомогательные вещества: микропеллеты — микрогранулы нейтральные (размер 30), кополимер бутилированного метакрилата основного (эудрагит Е100), кислота метакриловая — кополимер метилметакрилата (1:1) (эудрагит L100), тальк.

Состав желатиновой капсулы: корпус — солнечный закат желтый FCF (Е110), желатин; крышечка — солнечный закат желтый FCF (Е110), титана диоксид (E171), желатин.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные с голографической наклейкой.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные с голографической наклейкой.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные с голографической наклейкой.

Описание лекарственного препарата ЛИПИДЕКС СР создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Липидекс СР гиполипидемический препарат из группы производных фиброевой кислоты. Понижает уровень триглицеридов и (в меньшей степени) холестерина в крови. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП.

Активирует липопротеинлипазу и тем самым влияет на обмен триглицеридов; нарушает синтез жирных кислот и холестерина, способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени.

Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, снижает уровень мочевой кислоты в крови.

Тип Основной повышенный липид Повышенные липопротеины
II a Холестерин Липопротеины низкой плотности (ЛПНП)
II b Холестерин, триглицериды Липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)
III Холестерин, триглицериды Липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), хиломикроны
IV Триглицериды Липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)
V Триглицериды Хиломикроны, липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)
Липидекс СР следует использовать при гиперлипидемии, не поддающейся коррекции диетой и у пациентов, у которых риск отдаленных неблагоприятных эффектов зависит от лечения только после проведения полного обследования для установления истинной причины патологии. Факторы риска, такие как гипертензия и курение так же требуют контроля.

Эпидемиологические исследования показали прямую зависимость между повышенным уровнем липидов и развития ишемической болезни сердца (ИБС). Но предполагаемый благоприятный эффект фенофибрата при ИБС и влияние на смертность еще не доказаны.

Изучение влияния фенофибрата на липопротеиновые фракции показало уменьшение уровня ЛПНП и ЛПОНП. Понижение липопротеинов низкой и очень низкой плотности по отношению к липопротеинам высокой плотности, в эпидемиологических исследованиях коррелировало с понижением атерогенного риска. Уровни аполипопротеина-А и аплипопротеина-В изменялись параллельно с уровнями ЛПВП, ЛПНП и ЛПОНП соответственно.

Фенофибрат снижает синтез триглицеридов, входящих в состав ЛПОНП; увеличивает активность липопротеинлипазы, разрушающей ЛПОНП; повышает нерецепторный и , возможно, рецепторный захват ЛПОНП и ЛПНП.

Регресс ксантом наблюдался в течение терапии фенофибратом. Плазменный уровень мочевой кислоты повысился приблизительно у 20 % больных с гиперлипидемией, особенно у пациентов с IV типом гиперлипидемии. Липидекс СР имеет урикозурический эффект и поэтому обладает дополнительным преимуществом у таких больных.

Фармакокинетика

Липидекс СР хорошо всасывается из ЖКТ.

После перорального приема препарата Липидекс СР замедленного высвобождения средняя концентрация достигается за 6 часов и составляет 13 мкг/мл. После всасывания фенофибрат подвергается гидролизу с участием эстераз и образует активный метаболит – фенофиброевую кислоту. T1/2 фенофиброевой кислоты составляет около 20 часов.

При приеме препарата с пищей биодоступность фенофибрата повышается.

Фенофиброевая кислота на 99 % связывается с белками плазмы.

Фенофиброевая кислота конъюгирует с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. В небольших количествах фенофиброевая кислота подвергается бензгидрольному метаболизму. Метоболиты так же подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводятся с мочой. 60 % принятой дозы выводится с мочой и около 25 % с фекалиями.

Показания к применению

— гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции диетой, типа IIa, IIb, III, IV и V (классификация Фредериксона).
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 250 мг 1 раз в день внутрь, во время еды. Рекомендуемую дозу можно использовать и для пожилых пациентов. Препарат плохо абсорбируется при приеме натощак, поэтому Липидекс СР следует принимать с пищей. Во время терапии Липидекс СР необходимо придерживаться рекомендованной диеты.

Ответную реакцию на лечение следует контролировать по изменению показателей липидного обмена. По необходимости дозу можно увеличить до 500 мг в день (2 раза в день). Лечение препаратом Липидекс СР сопровождается быстрым снижением сывороточного липидного уровня.

Если в течение 3 месяцев не достигнута положительная динамика, следует прекратить лечение данным препаратом.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначить стандартную дозу для взрослых.

Побочное действие

Побочные действия, наблюдавшиеся в течение лечения препаратом не часты; как правило, они незначительны, преходящие и не препятствуют лечению.

Часто

— боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести

— умеренное повышение активности печеночных трансаминаз

Нечасто

— головная боль

— панкреатит, образование желчных камней

— сыпь, зуд, крапивница, реакции фоточувствительности

— тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии

— повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови

Редко

— алопеция

— диффузная миалгия, миозит, мышечные спазмы и мышечная слабость

— снижение уровня гемоглобина и содержания лейкоцитов

— нарушение эректильной функции

Очень редко

— гепатит. При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза, отменить препарат

— рабдомиолиз

— фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного УФ-освещения, например, кварцевой лампы (эти эффекты могут возникать даже после многомесячного применения без каких-либо осложнений)

— интерстициальные пневмопатии.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к фенофибрату или вспомогательным веществам препарата;

— наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном;

— хронический или острый панкреатит за исключением острого панкреатита вследствие тяжелой гипертриглицеридемии;

— печеночная недостаточность (включая цирроз печени);

— почечная недостаточность;

— заболевания желчного пузыря;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении фенофибрата при беременности немногочисленны. Потенциальный риск для человека неизвестен, в связи с этим препарат не назначается беременным женщинам. В связи с отсутствием данных о безопасности, применение Липидекс СР в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

При длительном лечении периодически (желательно через каждые 3 мес) необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз (при повышении более чем в 3 раза – прекратить прием) и уровень КФК.

Противопоказан при печеночной недостаточности (включая цирроз печени).

Применение при нарушениях функции почек

При дисфункции почек доза препарата Липидекс СР может быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (КК) (например, до 200 мг ежедневно при КК 60 мл/мин и до 100 мг ежедневно при КК 20 мл/мин).

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью принимать в пожилом возрасте.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания

Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 месяцев) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

Перед началом терапии препаратом Липидекс СР, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперлипидемии (например, таких как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм). У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащих эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

При дисфункции почек доза препарата Липидекс СР может быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (КК) (например, до 200 мг ежедневно при КК 60 мл/мин и до 100 мг ежедневно при КК 20 мл/мин).

Есть данные о влиянии фибратов на мышечную ткань, включая рабдомиолиз. Эти процессы чаще наблюдаются при сниженном уровне сывороточного альбумина и предшествующей почечной недостаточности. Если у пациента появляется диффузная миалгия, повышение креатинфосфокиназы (более чем в 5 раз) следует прекратить прием фенофибрата. Риск развития рабдомиолиза увеличивается при предрасположенности к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушению функции почек, гипотиреозу, злоупотреблению алкоголем, а также при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы. В связи с этим, назначение Липидекс СР в комбинации со статином допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития мышечной токсичности.

Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

При длительном лечении периодически (желательно через каждые 3 мес) необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз (при повышении более чем в 3 раза – прекратить прием) и уровень КФК.

Не следует назначать препарат одновременно с пергексилином малеатом и ингибиторами МАО.

С осторожностью принимать в пожилом возрасте.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлено влияние препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов и опасных последствий передозировки не выявлены. Головная боль, рвота, боли в животе.

Лечение: специфических антидотов нет. Лечение острой передозировки должно быть симптоматическим. По необходимости можно произвести промывание желудка и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Липидекс СР:

— с антикоагулянтами, дозу антикоагулянтов необходимо снизить на 1/3 в начале лечения, затем постепенно регулировать по необходимости, так как возрастает риск кровотечений,

— с другими фибратами, индуцирует микросомальные оксидазы со смешанной функцией, вовлеченные в метаболизм жирных кислот и может взаимодействовать с лекарствами, метаболизм которых протекает при помощи данных ферментов,

— с другими антиатеросклеротическими средствами, потенцируется их действие,

— с кумаринами, инсулином и пероральными антидиабетическими средствами, усиливаются их действие,

— нестероидными противовоспалительными средствами, усиливаются действие фенофибрата,

— с антацидами и пероральными контрацептивами (эстрогенсодержащими), снижается эффективность фенофибрата,

— с другими гиполипидемическими лекарствами (при длительном применении), может быть гепатотоксический эффект.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения — 3 года. Не применять по истечении срока хранения