КСЕНИКАЛ® (XENICAL)

Владелец регистрационного удостоверения:

F.HOFFMANN-LA ROCHE, Ltd. (Швейцария)

Представительство:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ Лтд.

Активное вещество:

орлистат

Код ATX:

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты) (A08) > Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты) (A08A) > Препараты для лечения ожирения периферического действия (A08AB) > Orlistat (A08AB01)

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения ожирения — ингибитор желудочно-кишечных липаз

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 120 мг: 42 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013261 от 19.02.2015 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые, бирюзового цвета, с маркировкой «ROCHE XENICAL 120»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат 120 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, тальк.

Состав оболочки капсул: желатин, индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171).

21 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КСЕНИКАЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Терапевтическое действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Действие препарата проявляется уже через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).

У больных ожирением снижение массы тела наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата Ксеникал® снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением препарата Ксеникал®, приводит к улучшению углеводного обмена.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Через 8 ч после приема внутрь препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

После приема в терапевтических дозах выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Распределение Vd установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) почти полное. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на пресистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема препарата в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. Выведение 97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% — в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) — 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми. Фармакокинетика у пациентов особых групп Т.к. всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике препарата Ксеникал® у пациентов пожилого возраста, у лиц с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось. Показания к применению В сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: — лечение больных с ожирением (ИМТ 30 кг/м2 и более); — лечение больных с избыточной массой тела (ИМТ 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих заболеваний (сахарный диабет 2 типа, гиперлипидемия, артериальная гипертензия). Режим дозирования Препарат назначают в дозе 120 мг (1 капсула) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал® также можно пропустить. Применение препарата в дозе, превышающей рекомендованную (120 мг 3 раза/сут), не приводит к усилению терапевтического эффекта. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности. Эффективность и безопасность препарата Ксеникал® при длительности лечения свыше 4 лет не установлена. Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводились. Побочное действие Побочные реакции при приеме препарата Ксеникал® возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата и количеством жира в пище. Их частота повышается при увеличении количества жира в питании. Как правило, указанные побочные реакции слабо выражены и преходящи. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца) и продолжаются не более 1 недели. Однако у некоторых лиц побочные реакции со стороны ЖКТ могут отмечаться на протяжении 6 месяцев и более. Часто: маслянистые выделения из прямой кишки, выделение кишечных газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала, боли или дискомфорт в животе и/или прямой кишке, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, заболевания десен и зубов. Редко: реакции гиперчувствительности (возможные симптомы: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия); головная боль, тревога, слабость, артериальная гипертензия; дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, респираторные инфекции, грипп (не связаны с применением препарата). Очень редко: пузырьковая сыпь; увеличение трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, единичные случаи гепатита (данных, подтверждающих наличие взаимосвязи патогенетических механизмов между гепатитом и лечением орлистатом, нет); увеличение уровня протромбина и МНО; изменение параметров гемостаза у пациентов, получающих одновременно орлистат и антикоагулянты. У больных сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникающими с частотой >2% и ≥1%, по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

Противопоказания к применению

— синдром мальабсорбции;

— холестаз;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Ксеникал® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Клинические исследования с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Применение при нарушениях функции почек

Клинические исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились.

Применение у детей

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Особые указания

У большинства пациентов, принимавших Ксеникал® на протяжении 4 лет, концентрации жирорастворимых витаминов в плазме крови — A, D, E, К и бета-каротина — оставались в пределах нормы. Для обеспечения достаточного уровня питательных веществ можно назначить прием поливитаминов.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету (не более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема пищи.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Ксеникал® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

С осторожностью следует назначать Ксеникал® пациентам с мочекаменной болезнью и гипероксалурией.

Перед назначением препарата Ксеникал® следует исключить гипотиреоз.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал® сопровождается улучшением показателей метаболизма (тест на толерантность к глюкозе), что может потребовать снижения дозы пероральных гипогликемических препаратов (в т.ч. метформин, сульфонилмочевина) или инсулина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата Ксеникал® у детей и подростков в возрасте до 12 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

Передозировка

Случаев передозировки препарата Ксеникал® не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных реакций. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных реакций.

Лечение: в случае выявления преднамеренного приема препарата Ксеникал® в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. При усилении и появлении побочных реакций провести симптоматическое лечение. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях не обнаружено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, правастатином, варфарином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, этанолом.

При одновременном приеме препарата Ксеникал® с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать параметры свертывающей системы крови.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал® уменьшается всасывание витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендован прием поливитаминных комплексов, их следует принимать не менее, чем через 2 ч после приема препарата Ксеникал® или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал® и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови. Во избежание взаимодействия рекомендуется принимать циклоспорин и Ксеникал® с интервалом 2 ч, а также более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном приеме препарата Ксеникал® с амиодароном в форме таблеток у пациентов с аритмией возможно снижение его эффективности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.