КОДЕИН (codeine) действующее вещество


Фармакологическое действие

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь кодеин и его соли абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Метаболизируется в печени путем O- и N-деметилирования в морфин, норкодеин и другие метаболиты, включая норморфин и гидрокодон. Кодеин и его метаболиты выводятся почти полностью почками, главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
T1/2 составляет 3-4 ч после приема внутрь или после в/м введения.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Применяют для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, запоры.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко — повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема по типу крапивницы.
Прочие: увеличение массы тела.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, повышенная чувствительность к кодеину. Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кодеин не рекомендуется применять в I триместре беременности, накануне родов или при угрозе выкидыша, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.

Применение у детей

Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Особые указания

У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина.
При одновременном применении с производными морфина возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр; с ибупрофеном — усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином — возможно усиление анальгетического действия, по-видимому, вследствие повышения образования метаболита кодеина норморфина, оказывающего более сильное действие.
При одновременном применении с хинидином анальгетическое действие кодеина уменьшается или практически исчезает.
При одновременном применении кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.

Вам также может понравиться