КЛОДРОНОВАЯ КИСЛОТА (clodronic acid) действующее вещество


Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Подавляет активность остеокластов, вызывает повреждение их структуры, уменьшение размера и количества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется 2-5% введенной дозы.
Связывание с белками плазмы низкое. Клодроновая кислота имеет высокое сродство к костной ткани.
T1/2 составляет 2 ч. T1/2 клодроновой кислоты из костей очень продолжительный — до нескольких лет. Выводится в основном с мочой — 80%. После в/в введения разовой дозы системный клиренс составляет около 110 мл/мин.
При в/в введении значения фармакокинетических параметров варьируют в пределах 10-20%.

Показания к применению

Остеолиз при злокачественных опухолях (в т.ч. при метастазах); гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и способа введения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — бессимптомная гипокальциемия.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — острая почечная недостаточность (после инъекции болюсом).

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции почек, одновременное применение других бисфосфонатов, повышенная чувствительность к клодроновой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные о влиянии клодроновой кислоты на репродуктивную функцию и развитие плода.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

При костной болезни Педжета применение клодроновой кислоты может привести к развитию вторичного гиперпаратиреоидизма, как нормальной реакции гомеостаза на уменьшение концентрации кальция в плазме крови.
В период лечения необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества жидкости. Пищевые продукты, содержащие кальций, способствуют уменьшению абсорбции клодроновой кислоты.
Следует избегать одновременного применения клодроновой кислоты с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+) клодроновая кислота легко образует связи с этими катионами, что значительно снижает ее эффективность.