КЛОБУТИНОЛ (clobutinol) действующее вещество


Фармакологическое действие

Противокашлевое средство, производное фенилпиперазина. Влияет на кашлевой центр продолговатого мозга, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Фармакокинетика

После приема внутрь клобутинол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1-2 ч. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 в более быстрой фазе составляет 1.5-3 ч, в медленной — 23-32 ч. После однократного приема внутрь абсолютная биодоступность составляет 25-28%, при многократном применении — увеличивается до 40%.
Значительная часть принятого внутрь клобутинола подвергается метаболизму с образованием ряда активных метаболитов, которые выводятся значительно медленнее, чем неизмененное вещество. Почками выводится 80-90% дозы в течение 96 ч. С калом выводится менее 3%.
Выведение неизмененного вещества почками ограничивается первыми несколькими часами после приема, а общее выведение неизмененного вещества с мочой составляет 1-2%.

Показания к применению

Сухой кашель.

Режим дозирования

Принимают внутрь в течение не более 5-7 дней.
Взрослым и детям старше 13 лет — по 40-80 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте 7-12 лет — по 30-40 мг 3 раза/сут, в возрасте 4-6 лет — по 20-30 мг 3 раза/сут, в возрасте 2-3 лет — по 20 мг 3 раза/сут, в возрасте до 1 года — по 10-20 мг 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, сонливость, бессонница, тремор; в отдельных случаях — судороги, галлюцинации, тревога.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, желудочно-кишечные нарушения; в отдельных случаях — рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции.
Прочие: редко — одышка; в отдельных случаях — тахикардия, синкопе, лекарственная зависимость.

Противопоказания к применению

Нарушения функции почек, повышенная чувствительность к клобутинолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клобутинола при беременности и в период лактации не проводилось.
Не следует применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек

Особые указания

Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и потенциальный риск проведения терапии у пациентов с продуктивным кашлем.С особой осторожностью следует применять у пациентов с указанием в семейном анамнезе на эпилепсию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клобутинол, особенно в сочетании со снотворными и/или седативными средствами, может нарушать способность к концентрации внимания и уменьшать скорость психомоторных реакций. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со снотворными и/или седативными средствами возможно усиление седативного эффекта.