ИЗРАДИПИН (isradipine) действующее вещество


Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Индивидуальный. Средняя доза — по 2.5 мг 2 раза/сут, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут, в отдельных случаях — до 10 мг 2 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко — артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: редко — неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.
Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь.
Прочие: редко — чувство усталости, повышение массы тела.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2 раза/сут.

Применение у детей

Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

Особые указания

Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.
С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.
У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).
Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.
Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP3A возможно уменьшение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A возможно повышение концентрации израдипина в плазме крови.
При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
Итраконазол является ингибитором изоферментов CYP3A, при участии которых метаболизируется израдипин, поэтому наблюдается повышение его концентрации в плазме крови.

Вам также может понравиться