ИБАНДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ibandronic acid) действующее вещество


Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Оказывает избирательное действие на костную ткань, которое обусловлено высокой аффинностью к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани.
Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo.
У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов. Оказывает дозозависимое ингибирующее действие на опухолевый остеолиз.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения Сmах — 0.5-2 ч после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Употребление пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды.
Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе принятого внутрь (в дозе до 100 мг) или введенного в/в (в дозе до 6 мг) лекарственного средства.
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный Vd — 90 л, количество активного вещества в костной ткани, как правило, достигает 40-50% от циркулирующей в крови дозы. Связывание с белками плазмы при терапевтических концентрациях — 87%.
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется (как у людей, так и у животных) нет.
40-50% количества ибандроновой кислоты, циркулирующей в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, оставшееся количество выводится в неизмененном виде почками. Величина наблюдаемого кажущегося конечного T1/2варьирует в широких пределах (10-60 ч) и зависит от дозы и чувствительности анализа. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и достигает 10% от Сmах через 3 ч после в/в введения.
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

к оглавлению ↑

Показания к применению

Постменопаузный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Режим дозирования

Применяют внутрь или в/в.
Доза и схема применения зависят от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия (тошнота, боли в животе), метеоризм, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит, при приеме внутрь — эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; нечасто при приеме внутрь — эзофагит, включая изъязвление пищевода или стриктуры, дисфагия, рвота; редко — дуоденит.
Со стороны нервной системы и психики: часто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия, боли в конечностях, остеоартрит, боли в спине, костно-мышечная боль; нечасто — боли в костях; редко — атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (характерно для класса бисфосфонатов); очень редко — остеонекроз челюсти.
Со стороны органа зрения: редко — воспалительные заболевания глаз.
Со стороны организма в целом: часто — гриппоподобный синдром, слабость; нечасто — астения.
Прочие: часто — назофарингит, цистит, инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия; нечасто — реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит; редко — реакции гиперчувствительности; при в/в введении возможно кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови.

к оглавлению ↑

Противопоказания к применению

Для приема внутрь и в/в введения: гипокальциемия, тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия (для приема внутрь), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте.
Для приема внутрь: поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия; неспособность находиться в положении сидя или стоя в течение 60 мин.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой степени почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 5 мг/дл, или 442 мкмоль/л).

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим бисфосфонатам.
В период лечения следует контролировать функцию почек, уровни кальция, фосфора и магния в плазме крови. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения.
Следует иметь в виду, что применение бисфосфонатов может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте.
Не допускать внутриартериального введения.
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 30 мин после перорального приема лекарственного средства).

к оглавлению ↑

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами возможно развитие гипокальциемии (т.к. данные активные вещества снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время); возможна гипомагниемия.

Вам также может понравиться