ГРАНДАКСИН® (GRANDAXIN®)

Владелец регистрационного удостоверения:
EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство:
ЭГИС ЗАО

Активное вещество:
тофизопам

Код ATX:
Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Анксиолитики (N05B) > Производные бензодиазепина (N05BA) > Tofisopam (N05BA23)

Клинико-фармакологическая группа:
Транквилизатор (анксиолитик)

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010520 от 26.12.2012 — Действующее
Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и риской на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки1 табл.
активное вещество:
тофизопам50 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие
Анксиолитик короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные и интеллектуальные функции. Обладает доказанной стресспротекторной активностью.
Тофизопам имеет очень низкую токсичность и слабые побочные эффекты. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, тофизопам в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Тофизопам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax достигается примерно через 1-1.5 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 50%.
Метаболизм и выведение
После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму «первого прохождения» через печень, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. T1/2 составляет 6-8 ч.

Показания к применению
— неврозы и неврозоподобные состояния;
— психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, навязчивыми переживаниями;
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— посттравматическое стрессовое расстройство;
— климактерический синдром (в качестве монотерапии или в комбинации с гормональными препаратами);
— синдром предменструального напряжения;
— кардиалгии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
— симптоматическое лечение псевдоангинозных болей;
— хронический алкоголизм, синдром алкогольной абстиненции, делирий;
— миастения, миопатии и неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Режим дозирования
Продолжительность лечения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Для взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 50-100 мг (в 1-3 приема). Общая суточная доза — 50-300 мг.
Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия рекомендуется короткий курс от нескольких дней до 3-6 недель. Постепенного повышения дозы обычно не требуется.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение; иногда — спутанность сознания, у пациентов с эпилепсией возможны судорожные припадки.
Дерматологические реакции: экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная), зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Побочные эффекты обычно слабо выражены, проходят быстро и чаще всего встречаются при применении препарата в высоких дозах.

Противопоказания к применению
— декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс;
— синдром остановки дыхания во время сна в анамнезе;
— ранее перенесенная кома;
— беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации.
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. До назначения Грандаксина при беременности следует тщательно взвесить возможную пользу и риск лечения.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует применять Грандаксин у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Особые указания
Не рекомендуется применять Грандаксин при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому препарат не рекомендуется назначать в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
С особой осторожностью следует применять Грандаксин у пациентов с задержкой психического развития, а также с нарушениями функций почек и/или печени, т.к. в таких случаях чаще наблюдаются нежелательные эффекты препарата.
С осторожностью следует применять препарат при лечении пациентов с хроническим респираторным дистресс-синдромом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность, при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а также с органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
Не рекомендуется назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью лактозы.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкоголя во время курса лечения Грандаксином.
У пациентов с эпилепсией Грандаксин может вызывать судорожные припадки.
Следует избегать одновременного применения Грандаксина с варфарином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Передозировка
Симптомы: эффекты угнетения функций ЦНС проявляются только после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Рекомендуется промыть желудок. Введение активированного угля способствует уменьшению всасывания препарата. В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его не следует применять у пациентов, получающих тофизопам и трициклические антидепрессанты. Его введения следует также избегать при наличии повышенной чувствительности к бензодиазепинам или флумазенилу, или при наличии эпилепсии в анамнезе пациента.
Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания одновременно с введением флумазенила можно проводить искусственное дыхание. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Грандаксина с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, седативные, снотворные, антипсихотические средства), происходит усиление их эффектов (в т.ч. седативного эффекта или угнетения дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут влиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
При длительном применении дисульфирама возможно угнетение метаболизма тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивы могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.