ГЛИКЛАЗИД (GLICLAZIDE) табл.


Владелец регистрационного удостоверения:
ХИМФАРМ, АО (Казахстан)

Активное вещество:
гликлазид

Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Производные сульфонилмочевины (A10BB) > Gliclazide (A10BB09)

Клинико-фармакологическая группа:
Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 80 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014030 от 03.06.2014 — Действующее
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью и фаской; на одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.
1 таб.
гликлазид 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ГЛИКЛАЗИД создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие
Гликлазид — пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов путем снижения маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тробоксана В2), повышает сосудистую фибринолитическую активность за счет воздействия на эндотелий сосудов, тем самым предупреждает развитие микротромбозов и улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови отмечается через 2-6 ч.
Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 10-12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению
— сахарный диабет 2 типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня глюкозы в крови.

Режим дозирования
Внутрь, во время приема пищи.
Взрослые
Суточная доза препарата составляет 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). Препарат принимается 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза — 320 мг (4 таблетки), которую следует разделить на два приема – утром 2 таблетки и вечером 2 таблетки.
Начальная суточная доза составляет 40-80 мг (1/2-1 таблетка), назначается утром во время приема пищи и постепенно может быть увеличена до достижения адекватного контроля гликемии.
Разовая доза не должна превышать 160 мг (2 таблетки).
При назначении более высоких доз таблетки следует принимать два раза в день в соответствии с основными приемами пищи.
У пациентов с ожирением или при отсутствии адекватного ответа на Гликлазид может потребоваться дополнительная терапия.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов сульфонилмочевины из-за возможного, связанного с возрастом повышенного риска развития гипогликемии.

Побочное действие
— гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги;
— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры;
— обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит;
— кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания, буллезные реакции;
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые после отмены препарата;
— преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Противопоказания к применению
— известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома;
— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
— клинические состояния, требующие назначения инсулина (травмы, ожоги, тяжелые инфекционные заболевания);
— терапия миконазолом;
— беременность и период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью
При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.
При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов сульфонилмочевины из-за возможного, связанного с возрастом, повышенного риска развития гипогликемии.

Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания
Гипогликемия
Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться, регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком), избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. Необходимо предупредить пациентов, принимающих Гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки. К факторам, повышающим риск развития гипогликемии, также относятся почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, надпочечниковая недостаточность, сопутствующее назначение других лекарственных средств.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Неконтролируемый уровень глюкозы в крови при приеме антидиабетических препаратов может наблюдаться в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекции, хирургические вмешательства. В некоторых случаях при необходимости следует вводить инсулин.
Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, ослабляется с течением времени у многих пациентов, что может быть связано с прогрессированием диабета или снижением реакции организма на терапию. В этом случае необходимы адекватная коррекция дозы и соблюдение диеты.
Рекомендуется проводить исследование уровня гликилированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).
Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD)может привести к гемолитической анемии. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его прием пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется в детской практике.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможным риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.
Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% в/в), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие
Совместный прием Гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих этанол.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.
Одновременный прием Гликлазида и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.
Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазида с хлорпромазином (в дозе >100 мг/сут последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.
Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазидом повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (в/в) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.
При совместном применении Гликлазида с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищённом от света месте, при температуре не выше 30°С.
Срок хранения — 3 года. По истечении срока годности препарат не применять.