ГИСТАЛОНГ (HISTALONG)


Владелец регистрационного удостоверения:
Dr. REDDY`S LABORATORIES, Ltd. (Индия)

Активное вещество:
астемизол

Код ATX:
Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Прочие антигистаминные препараты для системного применения (R06AX) > Astemizole (R06AX11)

Клинико-фармакологическая группа:
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001148 от 17.05.2005 — Аннулированное
Таблетки 1 таб.
астемизол 10 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ГИСТАЛОНГ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Открыть описание действующего вещества

Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика
После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.
Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.
T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Показания к применению
— Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита.
— Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.
— В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.

Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет — 200 мкг/кг 1 раз/сут.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — тошнота, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа «пируэт»).
Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Противопоказания к применению
— Нарушения функции печени,
— нарушения сердечного ритма (аритмии типа «пируэт»),
— одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных — ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах
— детский возраст до 2 лет,
— беременность,
— период лактации,
— повышенная чувствительность к астемизолу.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.
Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.
Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение у детей
Противопоказан детям до 2-х лет.

Особые указания
Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.
Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.
Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.
При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.