Гинокапс форте

Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием

для интервагинального применения.


  • Международное непатентованное название

    Metronidazole + Miconazole

  • Состав на одну капсулу

    Метронидазола – 500 мг, миконазола нитрата – 100 мг. В упаковке 10 вагинальных капсул.

  • Фармакотерапевтическая группа

    Асептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Комбинации производных имидзола. Код АТХ G 01AF20.

  • Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Фармакологическая активность лекарственного средства Гинокапс форте обусловлена комплексным действием его компонентов – метронидазола и миконазола нитрата. Препарат оказывает противогрибковое, противопротозойное и антибактериальное действие.

    Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gagdnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolyca, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч.  Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

    Миконазол — противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых др. грибов. Проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток. Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении вагинальных капсул «Гинокапс форте» составляет 20% от введенной дозы.

    Системная абсорбция миконазола нитрата при этом способе введения очень низкая (приблизительно 1,4% дозы).

    Метаболизм и выведение

    Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — 30% активности исходного соединения.

    T1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Выводится почками — 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде). Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Кишечником выводится 6-15% дозы препарата системного действия.

    Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту.

    Миконазол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Гистогематические барьеры миконазол преодолевает плохо, в СМЖ практически не проникает.

    Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

  • Показания к применению

    Гинокапс форте применяется для местного лечения инфекционных заболеваний влагалища, вызванных трихомонадами и/или кандидами:

    • бактериального вагиноза;
    • трихомониаза;
    • кандидозного вагинита;
    • смешанной вагинальной инфекции.
  • Инструкция по применению

    Гинокапс форте применяют интравагинально и вводят глубоко во влагалище.

    При трихомониазе назначают по 1 вагинальной капсуле 1 раз/сут вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

    При бактериальном вагинозе назначают по 1 вагинальной капсуле 1 – 2 раза/сут в течение 10 дней, при необходимости – в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

    При кандидозном вульвовагините 1 вагинальную капсулу вводят глубоко во влагалище 1 раз в день в течение 10 дней.

    При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другому лечению: 1 вагинальную капсулу на ночь и 1 вагинальную капсулу утром в течение 14 дней.

    Дети: не рекомендуется детям.

    Пациентки с почечной/печеночной недостаточностью:

    Почечная недостаточность: период полувыведения метронидазола не меняется. Снижение дозы не требуется. Вместе с тем, в тяжелых случаях, требующих проведения процедуры гемодиализа, коррекция дозы необходима.

    В случаях серьезной печеночной недостаточности клиренс метронидазола может быть нарушен. При высоких уровнях метронидазола в плазме крови может наблюдаться усиление симптомов энцефалопатии, поэтому метронидазол следует применять с осторожностью у пациенток с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу у пациенток с печеночной энцефалопатией следует снизить до 1/3.

  • Особые указания

    Во время лечения препаратом и не менее чем в течение трех дней после лечения запрещено употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу) и рекомендуется воздержание от половых сношений.

    При лечении трихомониаза целесообразно одновременно проводить лечение полового партнера таблетками метронидазола для приема внутрь.

    Вагинальные капсулы целесообразно назначать в комбинации с пероральными формами метронидазола.

    В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

    С осторожностью: беременность (II-III триместры), лейкопения в анамнезе.

    В ходе терапии не следует применять другие вагинальные средства (тампоны, спринцовка, спермицидные средства).

    Не проглатывать и не применять другим способом!

  • Беременность и период грудного вскармливания

    В первом триместре беременности применение препарата противопоказано.

    Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

    Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.

    Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось.

    Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделали вывод, что не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.

    Несмотря на это, метронидазол во время беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.

    Кормление грудью

    Пероральный метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить либо кормление грудью на время лечения и после прекращения курса еще 1-2 суток, либо применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.

  • Применение препарата у пожилых пациентов

    Применение у пожилых пациентов требует осторожности в связи с возрастными изменениями фармакокинетики метронидазола.

  • Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

    Не влияет.

  • Побочное действие

    Местные: редко — раздражение слизистой оболочки влагалища и реакции повышенной чувствительности.

    Возможно развитие системных эффектов:

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту.

    Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

    Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема, весьма редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.

    Действие препарата на печень: редко сообщали о повышении активности печеночных ферментов, холестазе, желтухе.

    Другие: повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

    Эти побочные эффекты наблюдаются очень редко вследствие низкой концентрации метронидазола в крови при интравагинальном применении вагинальных капсул Гинокапс форте. Миконазола нитрат не всасывается после введения вагинальных капсул Гинокапс форте во влагалище.

    В случае появления побочных эффектов лечения препаратом Гинокапс форте следует прекратить.

  • Передозировка

    Применяется исключительно интравагинально. При случайном приеме большой дозы внутрь показано промывание желудка.

    При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится только симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются с помощью гемодиализа.

  • Противопоказания

    • печеночная и/или почечная недостаточность;
    • нарушение координации движений;
    • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
    • I триместр беременности, период лактации;
    • непереносимость производных нитроимидазола;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Срок годности и условия хранения

    18 месяцев. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25 °С. Хранят в недоступном для детей месте.

  • Условия отпуска

    Отпуск производится по рецепту врача.