ГЕСТАДИОЛ (GESTADIOL)


Владелец регистрационного удостоверения:
HAUPT PHARMA MÜNSTER, GmbH (Германия)
Представительство:
ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИС Лтд.

Активные вещества:
этинилэстрадиол + гестоден

Код ATX:
Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) (G03AA) > Гестоден и эстроген (G03AA10)

Клинико-фармакологическая группа:
Монофазный пероральный контрацептив

Форма выпуска, состав и упаковка
ГЕСТАДИОЛ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мкг+75 мкг: 21 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016071 от 21.05.2010 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, круглые, блестящие.
1 таб.
этинилэстрадиол 20 мкг
гестоден 75 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, натрия кальция эдетат.
Состав оболочки: сахароза, повидон, макрогол (полигликоль), кальция карбонат, тальк, воск горный гликолиевый (воск монтангликолевый).
21 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГЕСТАДИОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Индекс Перля: 0.06 на 100 женщин/год (20 000 циклов).

Контрацептивная эффективность достигается тремя дополнительными действиями: подавлением овуляции в гипоталамо-гипофизарной системе, повышением вязкости слизи, что затрудняет проходимость сперматозоидов, снижением восприимчивости эндометрия к имплантации оплодотворенного яйца.

Фармакокинетика
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax этинилэстрадиола достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения», биодоступность составляет 45%.
В плазме этинилэстрадиол связывается с альбумином и с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны).
Этинилэстрадиол подвергается в печени метаболизму гидроксиляцией с образованием метил- и гидроксилметаболитов, глюкуро- и сульфонконъюгатов.
40% производных выводится с мочой и 60% — с фекалиями. T1/2 этинилэстрадиола составляет около 28 ч.
Гестоден
Гестоден быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax гестодена в плазме достигается через 1-2 ч. Не подвергается воздействию печени во время «первого прохождения», биодоступность полная.
В плазме связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны).
Подвергается метаболизму путем сокращения цикла А и последующей глюкуронизацией.
Около 50% гестодена выводятся с мочой, 33% — с фекалиями. T1/2 составляет 18 ч.

Показания к применению
— гормональная контрацепция.

Режим дозирования
Принимать Гестадиол по 1 таб./сут в одно и то же время без пропусков в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом до начала приема следующей упаковки.
Прием Гестадиола начинают в 1 день менструации.
При переходе с другого перорального контрацептива
Принять одну таблетку через 7 дней после окончания приема предыдущего контрацептива, содержащего 21 драже. После окончания приема Гестадиола при отсутствии кровотечения в течение 6-7 дней необходимо исключить беременность, прежде чем начать прием следующей упаковки контрацептива.
Случаи пропуска одной или нескольких таблеток
Если пропуск в приеме препарата составляет не более 12 ч, необходимо срочно принять таблетку. Следующую таблетку необходимо принять в установленное время.
Если пропуск в приеме препарата составляет более 12 ч, контрацептивная безопасность не может быть гарантирована. Необходимо срочно принять пропущенную таблетку, даже если в один день будут приняты две таблетки. Далее продолжают курс как обычно, при этом необходимо использовать дополнительные методы контрацепции (презервативы, спермицидные средства) до конца менструального цикла и начала следующей упаковки.

Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: часто — снижение либидо; редко — мастодиния, межменструальные кровянистые выделения, олигоменорея, аменорея, изменение либидо; очень редко — аменорея (ановуляторная аменорея у женщин с нерегулярным циклом в анамнезе), аденома гипофиза с пролактинемией (с и без галактореи).
Со стороны половой системы: часто — кандидозный вагинит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — изменения аппетита, вздутие живота; очень редко — холелитиаз.
Дерматологические реакции: часто — акне; иногда — хлоазма, гирсутизм, алопеция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — артериальная гипертензия; редко — риск тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда, цереброваскулярные осложнения, флебит, эмболия легочной артерии).
Со стороны ЦНС: часто — депрессия, невроз; иногда — мигрень, вертиго, нарушения зрения; очень редко — неврит зрительного нерва.
Со стороны органа зрения: редко — иктеричность склер, непереносимость контактных линз.
Со стороны обмена веществ: иногда — гиперлипидемия (гипертриглицеридемия и/или гиперхолестеринемия); редко — нарушенная толерантность к глюкозе.
Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания к применению
— тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе (инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
— тромбоэмболия вен в настоящее время или в анамнезе (флебит, эмболия легочной артерии);
— артериальная гипертензия, коронаропатии, вальвулопатии, нарушения сердечного ритма вследствие тромбообразования;
— метаболические нарушения: сахарный диабет с микро- и макроангиопатией, гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии);
— злокачественные опухоли грудных желез или матки;
— опухоли гипофиза с гиперпролактинемией, галактореей;
— кровотечения из половых путей неясной этиологии;
— коллагенозы;
— порфирии;
— непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы или лактазы;
— тяжелые заболевания печени;
— холестаз;
— курение;
— ожирение (ИМТ > 30 кг/м2);
— отосклероз;
— нарушения функции почек;
— генитальный герпес;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания
Перед применением Гестадиола необходимо провести полное медицинское обследование: контроль АД, молочных желез, цервиковагинальной слизи, уровня триглицеридов, холестерина, глюкозы.
С осторожностью и особым вниманием следует назначать препарат пациенткам с эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, сосудистыми нарушениями в анамнезе, варикозном расширением вен.
Диарея и/или рвота могут уменьшить всасывание гестаген-эстрогенного контрацептива. В этом случае необходимо использовать дополнительно другие методы контрацепции (презервативы, спермициды).
Возможно удлинение продолжительности менструаций в первые месяцы применения Гестадиола, при котором нет необходимости прекращать прием препарата.
В случае если кровотечения продолжаются или появляются впервые после продолжительного срока применения, необходимо выявить возможную органическую причину.
В случае проявления хлоазмы при беременности или в результате применения гестаген-эстрогенного контрацептива, рекомендуется избегать пребывания на солнце.
До назначения гестаген-эстрогенной контрацепции необходимо исключить риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений и принять во внимание противопоказания или указания по применению.
При появлении симптомов, свидетельствующих о начавшихся осложнениях, необходимо прекратить прием препарата: сильные и необычные головные боли, нарушение зрения, повышение АД, клинические случаи флебита или эмболии легочной артерии.
Применение любого гестаген-эстрогенного перорального контрацептива увеличивает риск венозного тромбоэмболического осложнения, особенно в течение первого года применения гестаген-эстрогенного перорального контрацептива.
Факторы риска тромбоэмболических венозных осложнений
У лиц, имеющих в анамнезе тромбоэмболические нарушения:
— в случае планового хирургического вмешательства необходимо прервать применение гестаген-эстрогенного контрацептива за месяц до планируемой операции;
— в случае продолжительной иммобилизации, применение препарата также должно быть прекращено;
— в послеродовом периоде возможно использование других методов контрацепции (механических или пероральных гестагенов в микродозах);
— в случае венозных тромбоэмболических заболеваний в семье (имевшихся у одного и более членов семьи в возрасте до 50 лет) рекомендуется провести обследование на предмет выявления склонности к венозному тромбозу до начала применения гестаген-эстрогенной контрацепции;
—имеющиеся данные о риске развития инфаркта миокарда не позволяют сделать заключение о разнице уровня риска в группах пациенток, принимавших гестаген-эстрогенные контрацептивы второго и третьего поколения;
— артериальный тромбоэмболический риск, связанный с применением гестаген-эстрогенных контрацептивов возрастает с возрастом и курением, поэтому женщинам старше 35 лет и применяющим гестаген-эстрогенную контрацепцию, особо рекомендуется отказаться от курения.
Другие факторы тромбоэмболического риска
Возраст: артериальный тромботический риск возрастает с возрастом; отношение польза/риск данной контрацепции в возрасте старше 35 лет должно оцениваться в каждом отдельном случае индивидуально.
Гестаген-эстрогенная контрацепция снижает риск развития рака яичников и эндометрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Может быть нарушена способность к активному участию в дорожном движении.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между Гестадиолом и другими компонентами может привести к увеличению или уменьшению концентрации этинилэстрадиола в плазме. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать усиление межменструальных кровотечений и менструальных выделений и возможное снижение контрацептивного действия.
При одновременном применении Гестадиола и:
— индукторов ферментов печени: противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат), рифабутин, рифампицин, гризеофульвин — снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
— ритонавира — снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
— модафинила — снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
— флунаризина — риск галактореи в связи с вызванным флунаризином повышением чувствительности тканей молочной железы к пролактину;
— тролеандомицина — может повысить риск внутрипеченочного холестаза.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Вам также может понравиться