ГАСЕК™-20 (GASEC-20)


Владелец регистрационного удостоверения:

SOFARIMEX, S.A. (Португалия)

Представительство:

МЕФА АГ

Активное вещество:

омепразол

Код ATX:

Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности (A02) > Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе (A02B) > Ингибиторы протонового насоса (A02BC) > Omeprazole (A02BC01)

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту гастрокапс. 20 мг: фл. 7, 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016489 от 31.08.2010 — Действующее
Гастрокапсулы твердые желатиновые, размер №2, c корпусом светло-зеленого цвета L710 и крышечкой красного цвета L570, с надписью «Gasec 20 mepha» на корпусе и крышечке; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.
1 гастрокапс.
омепразол 20 мг
Вспомогательные вещества: сахар, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия фосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (Е171), сополимер метакриловой кислоты (тип С), триэтилцитрат, тальк.
Состав оболочки капсулы: корпус — титана диоксид (Е171), желатин, индиготин (Е132), железа (III) оксид желтый (Е172); крышечка — желатин, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172)
7 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ГАСЕК™-20 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса. Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде канальцев париетальных клеток, где ингибирует ферментный протоновый насос — Н+-К+-АТФ-азу и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Этот эффект является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа раздражителя.
Фармакодинамические эффекты омепразола обусловлены его ингибирующим действием на секрецию соляной кислоты.
При приеме препарата Гасек™-20 в разовой дозе 1 раз/сут происходит быстрое и эффективное ингибирование секреции соляной кислоты в течение дня и ночью. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.
У пациентов, страдающих язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки снижение соляной кислоты в среднем 80% может быть достигнуто в течение 24 ч. Через 24 ч после приема препарата Гасек™-20 среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%. Прием препарата в дозе 20 мг приводит к рН≥3 в полости желудка в среднем через 17-24 ч.
В результате снижения секреции соляной кислоты Гасек™-20 снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.
Как известно, 70-95% всех пациентов, страдающих пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacter pylori.
Эрадикация Helicobacter pylori в результате лечения препаратом Гасек™-20 в комбинации с антибиотиками приводит к быстрому исчезновению симптомов, высокому уровню заживления любых слизистых поражений и к долговременной ремиссии пептических язв. Это снижает риск возникновения осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения.

Фармакокинетика

Омепразол является кислотолабильным, поэтому производится в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку пеллетами.
Всасывание
После приема препарат внутрь омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 ч. Системная биодоступность при приеме в однократной дозе составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей Vd составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической печеночной недостаточностью Vd несколько снижен.
Метаболизм
Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием ферментной системы цитохрома Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоферментами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизирующимися CYP2C19. Этот риск увеличивается у медленных метаболизаторов («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% белого населения).
Выведение
После прием внутрь 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, оставшаяся часть — с желчью и с калом.
T1/2 омепразола составляет 0.5-1 ч и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью системная биодоступность не изменена.
У пациентов нарушениями функции печени значения AUC повышены. Однако прием препарата в разовой дозе 1 раз/сут не приводит к какому-либо накоплению омепразола.

Показания к применению

— лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ вследствие применения НПВС;
— заболевания желудка, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Гасек™-20 назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Облегчение симптомов обострения происходит быстро, и излечение язвы обычно происходит за 2 недели. Если терапия в течение 2 недель недостаточно эффективна, то излечение в большинстве случаев достигается в течение дополнительного двухнедельного курса терапии.
При неэффективности другой терапии Гасек™-20 назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель.
Язвенная болезнь желудка, гастроэзофагеальная болезнь
Гасек™-20 назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Облегчение симптомов обострения происходит быстро, и у большинства пациентов язва излечивается в течение 4 недель. Если в течение 4 недель лечение неэффективно, то следует продолжить применение препарата еще 4 недели.
При неэффективности других форм терапии рекомендуется назначать Гасек™-20 в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 8 недель.
Для профилактики рецидивов у больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза препарата — 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут.
Заболевания желудка, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)
Для эрадикации Helicobacter pylori при пептической язве, выявленной при клиническом обследовании проводят кратковременную терапию:
Гасек™-20 в дозе 20 мг в комбинации с амоксициллином 1 г и кларитромицином 500 мг 2 раза/сут, длительность лечения — 1 неделя;
или
Гасек™-20 в дозе 20 мг в комбинации с кларитромицином 250 мг и метронидазолом 500 мг (или тинидазолом 500 мг) 2 раза/сут, длительность лечения — 1 неделя;
или
Гасек™-20 в дозе 40мг 1 раз/сут в комбинации с амоксициллином (по 500 мг 3 раза/сут) и метронидазолом (по 500 мг 3 раза/сут), длительность лечения — 1 неделя. Лечение может быть продолжено, если у пациента положительный результат исследования на наличие Helicobacter pylori после кратковременной терапии в течение 1 недели.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ вследствие применения НПВС
Пациентам, получающим или не получающим в настоящее время НПВС, рекомендуемая доза препарата Гасек™-20 составляет 20 мг 1 раз/сут. Симптомы заболевания проходят быстро и лечение обычно ограничивается 4 неделями. При недостаточной эффективности терапии в течение 4 недель доза может быть увеличена до 40 мг/сут.
Для профилактики рецидивов в случае пептической язвы, гастродуоденальных эрозий или диспептических симптомов, связанных с приемом НПВС, рекомендуется доза 20 мг 1 раз/сут.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендованная доза препарата Гасек™-20 — 20мг/сут. Симптомы заболевания исчезают быстро. При недостаточной эффективности терапии в течение 4 недель следует провести клиническое обследование.
Синдром Золлингера-Эллисона
Дозы следует подбирать индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг/сут. Длительность лечения определяется клинической необходимостью. Более чем у 90% больных, страдающих тяжелой формой заболевания, у которых лечение другими препаратами оказалось неэффективным, была достигнута успешная стабилизация состояния при применении препарата в дозах доз между 20 мг и 120 мг омепразола в сут. Если требуется доза более 80 мг/сут, то ее следует разделить на 2 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение пространственной ориентации.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах и суставах и/или миастения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности препарата Гасек™-20 при беременности не проводилось. Поэтому при назначении беременным женщинам требуется осторожность.
Омепразол выделяется в небольших количествах с грудным молоком и деактивируется кислотой в желудке новорожденного. Поэтому маловероятно, что прием препарата Гасек™-20 в период грудного вскармливания будет оказывать какой-либо эффект на ребенка.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Перед назначением препарата следует исключить малигнизацию в случае наличия следующих симптомов: значительная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, есть подозрение на язву желудка. Без предварительного исключения малигнизации лечение может замаскировать симптомы и задержит постановку диагноза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты, прием препарата Гасек™-20 может негативно повлиять на способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение пространственной ориентации, боль в животе, диарея, головная боль. Эти симптомы преходящий характер и проходят самостоятельно.
Лечение: при необходимости – проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с другими блокаторами секреции соляной кислоты и антацидами снижается биодоступность кетоконазола и итраконазола.
Гасек™-20 способен замедлять выведение диазепама и препаратов, которые метаболизируются путем окисления в печени (при участии изофермента CYP2С19). Хотя при применении препарата Гасек™-20 в дозе 20 мг 1 раз/сут, Css фенитоина была неизменной, рекомендуется проводить мониторинг содержания фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и снижать их дозы, если требуется.
При одновременном применении концентрации омепразола и кларитромицина в плазме повышаются.
сообщается, что в случае совместного назначения омепразола с атазанавиром, концентрация атазанавира в плазме была снижена.
При совместном назначении препарата Гасек™-20 и такролимуса возможно увеличение концентрации такролимуса в сыворотке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.