Фтизоэтам® (таблетки)

Владелец регистрационного удостоверения:

АКРИХИН, ОАО

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ:

изониазид + этамбутол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки
СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
активные вещества: изониазид в пересчете на 100% вещество – 150,00 мг, этамбутола гидрохлорид пересчете на 100% вещество – 400,00 мг;вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 45,00 мг, повидон (тип К 25) 30,93 мг, кросповидон (тип В) 13,49 мг, магния стеарат 10,40 мг, краситель тропеолин О 0,18 мг.
ОПИСАНИЕ
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с темно- и светло-желтыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

противотуберкулезное комбинированное средство.

КОД ATX:

J04AM03

Фармакодинамика

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол – это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект,нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа.Связь с белками плазмы – до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование – это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Период полувыведения (Т1/2) составляет 0,5-1,6 часа («быстрые ацетиляторы») или 2-5 часов («медленные ацетиляторы»). При нарушении функции печени (Т1/2) изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной
недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 часа. Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50% препарата проникает через мягкую мозгову оболочку.Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. (Т1/2) составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности – увеличивается до 8 часов. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15% препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Фтизоэтам противопоказан детям до 12 лет, пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду этамбутолу, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени,острых гепатитах, микседеме, при неврите зрительного нерва, катаракте, диабетической ретинопатии,бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, острой подагре, язвенной болезни желудка,беременности, лактации.
С осторожностью
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией. В период беременности Фтизоэтам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам, нельзя кормить ребенка грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, после еды, один раз в сутки.
Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время – через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Изониазид
Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно упациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – раздражительность, эйфория,бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Дл профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия.
Этамбутол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд). Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая
слепота, скотома).
Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин,карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.
Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида,теофиллина, толазомида, витамина Bi; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В-i; снижает содержание ионов цинка в крови,увеличивает их экскрецию. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать
риск возникновения гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием,может увеличивать вероятность развития неврита зрительного нерва и периферических невритов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина Вб).В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически
контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в
течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. Приразвитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы(периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со
сложным оборудованием.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг + 400 мг.
По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Каждую банку или по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой нестабилизированной; полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полипропилена или в контейнер из полиэтилена (для стационара).
По 25 банок по 100 таблеток или по 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационара).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.