ФТАЛИЛСУЛЬФАПИРИДАЗИН (phthalylsulfapiridazine) действующее вещество


Фармакологическое действие

Противомикробное средство, сульфаниламид. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь в умеренной степени всасывается из ЖКТ. В тонком отделе кишечника медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и высвобождением сульфапиридазина, значительная концентрация которого отмечается в крови. Метаболизируется путем окисления и ацетилирования в печени. Выделяется в виде метаболитов почками. T1/2 составляет 18-24 ч. Невсосавшаяся часть выводится через кишечник в неизмененном виде или в виде сульфапиридазина.

Показания к применению

Дизентерия, энтероколит, колит.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Взрослым в 1-й день – по 1 г 1-2 раза/сут, в последующие дни — по 500 мг 2 раза/сут, при тяжелых формах дизентерии в 1-й день — по 1 г 3 раза/сут, затем — по 1 г 2 раза/сут. Курс лечения — 5-7 дней, при необходимости можно повторить курс через 4-5 дней.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активному веществу и другими сульфаниламидам.

Особые указания

Во время лечения требуется обильное питье.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с миелотоксическими средствами усиливаются проявления гематотоксичности.

Вам также может понравиться